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CORDIS - Résultats de la recherche de l’UE
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Contenu archivé le 2024-06-18

G-quadruplexes in the HIV-1 genome: novel targets for the development of selective antiviral drugs

Objectif

G-quadruplexes (G-4) are polymorphic nucleic acid structures identified in gene promoters where they act as transcription regulators. G-4s have been found in eukaryotic and prokaryotic organisms, while very little information is available on viruses. The applicant research group has recently shown that HIV-1, which integrates into the human chromosomes and exploits cellular factors to activate transcription, takes advantage of G-4-mediated transcription regulation. G-4 disruption stimulates promoter activity while G-4 stabilization by small molecules inhibits it, showing a striking parallelism between HIV-1 LTR and eukaryotic promoter G-4s. Preliminary results indicate that similar G-4 structures form also in the viral RNA genome before retrotranscription. Available G-4 ligands, developed as anticancer drugs targeting DNA G-4, recognize both viral and cellular G-4s. Therefore, they cannot be straightforwardly used as anti-HIV compounds. The aim of this project is to develop highly specific anti-HIV-1 drugs targeting LTR DNA and/or RNA G-4s, using both reversible G-4 ligands and G-4-selective alkylating/cleaving agents, triggered by external stimuli. These approaches will be taken: a) to increase selectivity by 1) screening of ligands against LTR G-4s to select the best hits among libraries of G-4 ligands; 2) conjugation of the most promising leads to modified nucleic acids complementing LTR G-4 loop/flanking regions, to deliver the drug to its target; b) to stabilize binding by conjugation of the ligands to 3) an alkylating/cleaving subunit, and 4) an activable moiety (such as quinone methides) that alkylates the target only once the drug has reached it. Physico-chemical, biomolecular, cellular and viral assays will be used to tests the compounds. This approach should deliver reversible and irreversible ligands that selectively inhibit viral transcription and/or reverse transcription, thus preventing virus production and/or integration into the host genome.

Champ scientifique (EuroSciVoc)

CORDIS classe les projets avec EuroSciVoc, une taxonomie multilingue des domaines scientifiques, grâce à un processus semi-automatique basé sur des techniques TLN. Voir: Le vocabulaire scientifique européen.

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Programme(s)

Programmes de financement pluriannuels qui définissent les priorités de l’UE en matière de recherche et d’innovation.

Thème(s)

Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.

Appel à propositions

Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.

ERC-2013-CoG
Voir d’autres projets de cet appel

Régime de financement

Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.

ERC-CG - ERC Consolidator Grants

Institution d’accueil

UNIVERSITA DEGLI STUDI DI PADOVA
Contribution de l’UE
€ 1 329 867,00
Coût total

Les coûts totaux encourus par l’organisation concernée pour participer au projet, y compris les coûts directs et indirects. Ce montant est un sous-ensemble du budget global du projet.

Aucune donnée

Bénéficiaires (2)

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