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Contenuto archiviato il 2024-06-18

G-quadruplexes in the HIV-1 genome: novel targets for the development of selective antiviral drugs

Obiettivo

G-quadruplexes (G-4) are polymorphic nucleic acid structures identified in gene promoters where they act as transcription regulators. G-4s have been found in eukaryotic and prokaryotic organisms, while very little information is available on viruses. The applicant research group has recently shown that HIV-1, which integrates into the human chromosomes and exploits cellular factors to activate transcription, takes advantage of G-4-mediated transcription regulation. G-4 disruption stimulates promoter activity while G-4 stabilization by small molecules inhibits it, showing a striking parallelism between HIV-1 LTR and eukaryotic promoter G-4s. Preliminary results indicate that similar G-4 structures form also in the viral RNA genome before retrotranscription. Available G-4 ligands, developed as anticancer drugs targeting DNA G-4, recognize both viral and cellular G-4s. Therefore, they cannot be straightforwardly used as anti-HIV compounds. The aim of this project is to develop highly specific anti-HIV-1 drugs targeting LTR DNA and/or RNA G-4s, using both reversible G-4 ligands and G-4-selective alkylating/cleaving agents, triggered by external stimuli. These approaches will be taken: a) to increase selectivity by 1) screening of ligands against LTR G-4s to select the best hits among libraries of G-4 ligands; 2) conjugation of the most promising leads to modified nucleic acids complementing LTR G-4 loop/flanking regions, to deliver the drug to its target; b) to stabilize binding by conjugation of the ligands to 3) an alkylating/cleaving subunit, and 4) an activable moiety (such as quinone methides) that alkylates the target only once the drug has reached it. Physico-chemical, biomolecular, cellular and viral assays will be used to tests the compounds. This approach should deliver reversible and irreversible ligands that selectively inhibit viral transcription and/or reverse transcription, thus preventing virus production and/or integration into the host genome.

Campo scientifico (EuroSciVoc)

CORDIS classifica i progetti con EuroSciVoc, una tassonomia multilingue dei campi scientifici, attraverso un processo semi-automatico basato su tecniche NLP. Cfr.: Il Vocabolario Scientifico Europeo.

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Argomento(i)

Gli inviti a presentare proposte sono suddivisi per argomenti. Un argomento definisce un’area o un tema specifico per il quale i candidati possono presentare proposte. La descrizione di un argomento comprende il suo ambito specifico e l’impatto previsto del progetto finanziato.

Invito a presentare proposte

Procedura per invitare i candidati a presentare proposte di progetti, con l’obiettivo di ricevere finanziamenti dall’UE.

ERC-2013-CoG
Vedi altri progetti per questo bando

Meccanismo di finanziamento

Meccanismo di finanziamento (o «Tipo di azione») all’interno di un programma con caratteristiche comuni. Specifica: l’ambito di ciò che viene finanziato; il tasso di rimborso; i criteri di valutazione specifici per qualificarsi per il finanziamento; l’uso di forme semplificate di costi come gli importi forfettari.

ERC-CG - ERC Consolidator Grants

Istituzione ospitante

UNIVERSITA DEGLI STUDI DI PADOVA
Contributo UE
€ 1 329 867,00
Indirizzo
VIA 8 FEBBRAIO 2
35122 Padova
Italia

Mostra sulla mappa

Regione
Nord-Est Veneto Padova
Tipo di attività
Higher or Secondary Education Establishments
Collegamenti
Costo totale

I costi totali sostenuti dall’organizzazione per partecipare al progetto, compresi i costi diretti e indiretti. Questo importo è un sottoinsieme del bilancio complessivo del progetto.

Nessun dato

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