Skip to main content
Przejdź do strony domowej Komisji Europejskiej (odnośnik otworzy się w nowym oknie)
polski polski
CORDIS - Wyniki badań wspieranych przez UE
CORDIS

EUbOPEN: Enabling and Unlocking biology in the OPEN

CORDIS oferuje możliwość skorzystania z odnośników do publicznie dostępnych publikacji i rezultatów projektów realizowanych w ramach programów ramowych HORYZONT.

Odnośniki do rezultatów i publikacji związanych z poszczególnymi projektami 7PR, a także odnośniki do niektórych konkretnych kategorii wyników, takich jak zbiory danych i oprogramowanie, są dynamicznie pobierane z systemu OpenAIRE .

Rezultaty

300 proteins purified in year 1 (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

1,500 proteins purified at a rate of approximately 300 per year (reported at M12, M36, M60). Expression constructs and proteins will be produced by UOXF, GUF, KI, UNIVDUN, LUMC, with contributions from EFPIA and Associated Partners where applicable.

Applied to ≥2 new chemical series in year 3 (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

First version of platform for automated compound synthesis applied to 2 new scaffoldsyear M36 M60

Additional ten PCAs established and/or optimised (20 in total) (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Ten PCAs established and/or optimised (20 in total, 10 by month 24 and additional 10 by month 48).

Family wide screening platform for kinases using NanoBRET or ABPP technology (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Family wide screening platform for kinases and one new family using NanoBRET or ABPP technology M24 M60

40 CRISPR knockout cell lines in year 1 (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

40 CRISPR knockout cell lines per year (total 160) (M12, M36, M48).

First set of community engagement events or symposium held (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Community engagement events and symposia held

Deposit intermediate set of data in sustainable resources (odnośnik otworzy się w nowym oknie)
Evaluation of Raman assays and establishment of protocols in cell culture and patient-derived tissues (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Evaluation of Raman assays and establishment of protocols in cell culture and patient-derived tissues.

Data for initial CG set released (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Data for each Chemogenomic set release in EUbOPEN gateway Zenodo

50 targets enabled with in vitro assays and 30 targets with cellular assays (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

D5.1 250 targets enabled with assays for chemical probe discovery and optimisation at a rate of approximately 50 per year and 150 targets enabled with an in-cell target engagement assay at a rate of about 30 per year (M12, M36, M60).

EUbOPEN database gateway development (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

EUbOPEN database gateway specification and further development

Acquisition of > 500 compounds for CGL covering >250 targets (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Acquisition of CG compounds (500 compounds/year) from commercial sources, academic partners and EFPIA.

EUbOPEN database gateway specification (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

EUbOPEN database gateway specification and further development.

Guiding principles for global network with similar organisations (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Guiding principles for global network with similar organisations.

Five aggregated, anonymized and quality assured screening data sets released to the public (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Five aggregated anonymized and quality assured screening data sets released to the public on annual basis through project website and other dissemination channels

20 recombinant antibodies or binders in year 2 and 3 (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

50 recombinant antibodies or other binders at a rate of about 10 per year reported at M12 M36 M60 Binders will be generated by KI and ReSOLUTE with donations from Pharma partners

100 protein structures in year 1 (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

100 protein structures in year 1.

Standardized chip design and processing established (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Standardized chip design and processing established.

20 CP in year 1 (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

20 EUbOPEN-generated CPs in year 1, including EFPIA contributions and jointly generated CPs as well as contributions from other scientists outside EUbOPEN.

First version of platform for automated compound synthesis (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

First version of platform for automated compound synthesis M24

Additional five aggregated, anonymized and quality assured screening data sets released to the public (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Five aggregated anonymized and quality assured screening data sets released to the public on annual basis through project website and other dissemination channels

First EUbOPEN website review and development (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

EUbOPEN website development with regular reviews and updates

Update on web-based internal database system development (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Webbased internal database system implementation and development

Intermediate release of curated CG compound profiling data (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Release of curated CGL profiling data

First review of data ontology (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Data ontology defined by working group and regularly reviewed

Acquisition of > 2,000 compounds for CGL covering >750 new targets (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Acquisition of CG compounds (500 compounds/year) from commercial sources, academic partners and EFPIA.

Web-based internal database system initial implementation (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Web-based internal database system implementation and development.

LiP-MS or BioID datasets of ≥10 probe-cell interactions (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

LiPMS datasets of 5 probecell interactionsyear M36 M60

Agreed quality control criteria approved by JMC (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Agreed quality control criteria approved by JMC.

Ten PCAs established and/or optimised (20 in total) (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Ten PCAs established andor optimised 20 in total 10 by month 24 and additional 10 by month 48

>1500 novel CG compounds sourced (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

At least 1500 CG compounds sourced or synthesised .

600 proteins purified in year 2 and 3 (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

1500 proteins purified at a rate of approximately 300 per year reported at M12 M36 M60 Expression constructs and proteins will be produced by UOXF GUF KI UNIVDUN LUMC with contributions from EFPIA and Associated Partners where applicable

Data ontology defined by working group (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Data ontology defined by working group.

A total of fifteen aggregated, anonymized and quality assured screening data sets released to the public (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Five aggregated, anonymized and quality assured screening data sets released to the public on annual basis through project website and other dissemination channels.

40 CP in year 2 and 3 (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

40 EUbOPENgenerated CPs in year 2 and 3 to a total of 60 CPs The CPs will include EFPIA contributions and jointly generated CPs as well as contributions from other scientists outside EUbOPEN

10 recombinant antibodies or binders in year 1 (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

50 recombinant antibodies or other binders at a rate of about 10 per year (reported at M12, M36, M60). Binders will be generated by KI and ReSOLUTE with donations from Pharma partners.

Data deposition of genome/proteome wide analysis for >60 CG compounds (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Genomeproteome wide analysis of subset of CG compounds 150 in total and deposition of data in sustainable resources M24 M60

100 targets enabled with in vitro assays and 60 targets with cellular assays in year 2 and 3 (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

D51 250 targets enabled with assays for chemical probe discovery and optimisation at a rate of approximately 50 per year and 150 targets enabled with an incell target engagement assay at a rate of about 30 per year M12 M36 M60

Steady state sample access (1-2 per week) from IBD and CRC (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Steady state sample access (1-2 per week) from IBD and CRC.

Establish data publication standard and database (odnośnik otworzy się w nowym oknie)
200 protein structures in years 2 and 3 (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

200 protein structures in year 2 and 3

Assembly of expanded reaction toolkit and fragment set for plate-based chemistry (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Assembly of expanded reaction toolkit and fragment set for platebased chemistry

New protein family sentinel selectivity panel (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

New protein family sentinel selectivity panel for three families

Initial protocols made openly available through portal and public databases (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Protocols made openly available through portal and public databases

Partnerships with >25 international partners (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Partnerships with 25 international organisations with efforts in screening assay development patientderived cell assays chemical screening chemical probe generation and compound profiling established

80 CRISPR knockout cell lines in years 2 and 3 (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

40 CRISPR knockout cell lines per year total 160 M12 M36 M48

Online compound ordering system for the public (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Online compound ordering system for the public operational.

EUbOPEN website implementation (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

EUbOPEN website development with regular reviews and updates (M3, M36, M60).

Define criteria for compounds of CGL (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

The criteria underlying the list of targets to be covered by the CGL will be defined by the JMC and TPN (M3), and surveyed in regular meetings to govern the activities of Pillar 1.

Define target list of 1,000 targets (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Defined target list of 1,000 proteins covered by the CGL.

Revised target list (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

The target list will be revised during the project.

Distribution of additionally approved CG sets and CP (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Additionally approved CGs and CPs will be assembled and released with appropriate instructions to the public.

Extended FRAGALYSIS cloud infrastructure for in silico compound design (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Extended FRAGALYSIS cloud infrastructure for in silico compound design Comprehensive compound prioritisation based on commercially available compounds

Extended FRAGALYSIS cloud infrastructure for de novo compound design (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

FRAGALYSIS de novo compound design interface compatible with platforms for automated compound synthesis.

Distribution of approved CG sets and CP (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Newly approved CGs and CPs will be assembled and released with appropriate instructions to the public.

Publikacje

Comparative structural analyses of the NHL domains from the human E3 ligase TRIM-NHL family (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Chaikuad A, Zhubi R, Tredup C, Knapp S.
Opublikowane w: IUCr, 2022, ISSN 2052-2525
Wydawca: IUCr Journals
DOI: 10.1107/s2052252522008582

A guide to selecting high-performing antibodies for STING1 (Uniprot ID: Q86WV6) for use in western blot, immunoprecipitation, and immunofluorescence (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Vera Ruíz Moleón, Charles Alende, Maryam Fotouhi, Riham Ayoubi, Kathleen Southern, Carl Laflamme, null null, null null
Opublikowane w: F1000Research, Numer 13, 2025, Strona(/y) 1049, ISSN 2046-1402
Wydawca: F1000 Research Ltd.
DOI: 10.12688/f1000research.155929.2

Technologies for Direct Detection of Covalent Protein–Drug Adducts (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Elma Mons, Robbert Q. Kim, Monique P. C. Mulder
Opublikowane w: Pharmaceuticals, 2023, ISSN 1424-8247
Wydawca: Multidisciplinary Digital Publishing Institute (MDPI)
DOI: 10.3390/ph16040547

DIP-MS: ultra-deep interaction proteomics for the deconvolution of protein complexes (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Frommelt F, Fossati A, Uliana F, Wendt F, Xue P, Heusel M, Wollscheid B, Aebersold R, Ciuffa R, Gstaiger M.
Opublikowane w: Nat Methods, 2024, ISSN 1548-7091
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41592-024-02211-y

The Pan-Canadian Chemical Library: A Mechanism to Open Academic Chemistry to High-Throughput Virtual Screening (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Corentin Bedart, Grace Shimokura, Frederick G. West, Tabitha E. Wood, Robert A. Batey, John J. Irwin, Matthieu Schapira
Opublikowane w: Scientific Data, Numer 11, 2024, ISSN 2052-4463
Wydawca: Springer Science and Business Media LLC
DOI: 10.1038/s41597-024-03443-5

Systematic Design of Adenosine Analogs as Inhibitors of a Clostridioides difficile-Specific DNA Adenine Methyltransferase Required for Normal Sporulation and Persistence. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Zhou J, Horton JR, Menna M, Fiorentino F, Ren R, Yu D, Hajian T, Vedadi M, Mazzoccanti G, Ciogli A, Weinhold E, Hüben M, Blumenthal RM, Zhang X, Mai A, Rotili D, Cheng X
Opublikowane w: J Med Chem, 2022, ISSN 0022-2623
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c01789

Synthesis and functional screening of novel inhibitors targeting the HDAC6 zinc finger ubiquitin-binding domain (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Silke Geurs, Eleni Staessens, Kato Bredael, Stefaan Borghgraef, Jordy De Ridder, Leentje Persoons, Steven De Jonghe, Dominique Schols, Mandeep K. Mann, Rachel J. Harding, Jorick Franceus, Tom Desmet, Kristof Van Hecke, Dorien Clarisse, Karolien De Bosscher, Matthias D'hooghe
Opublikowane w: European Journal of Medicinal Chemistry, Numer 285, 2025, Strona(/y) 117208, ISSN 0223-5234
Wydawca: Elsevier BV
DOI: 10.1016/j.ejmech.2024.117208

Building ubiquitination machineries: E3 ligase multi-subunit assembly and substrate targeting by PROTACs and molecular glues (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Sarath Ramachandran, Alessio Ciulli
Opublikowane w: Current Opinion in Structural Biology, Numer 67, 2021, Strona(/y) 110-119, ISSN 0959-440X
Wydawca: Elsevier BV
DOI: 10.1016/j.sbi.2020.10.009

Quantitative Hydrogen–Deuterium Exchange Mass Spectrometry for Simultaneous Structural Characterization and Affinity Indexing of Single Target Drug Candidate Libraries (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Esther Wolf, Oleksandra Herasymenko, Maria Kutera, Cristina Lento, Cheryl Arrowsmith, Suzanne Ackloo, Derek Wilson
Opublikowane w: Analytical Chemistry, Numer 96, 2024, Strona(/y) 13015-13024, ISSN 0003-2700
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.analchem.4c01001

Development of a Selective Dual Discoidin Domain Receptor (DDR)/p38 Kinase Chemical Probe. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Rohm, S., Berger, B. T., Schroder, M., Chatterjee, D., Mathea, S., Joerger, A. C., Pinkas, D. M., Bufton, J. C., Tjaden, A., Kovooru, L., Kudolo, M., Pohl, C., Bullock, A. N., Muller, S., Laufer, S. and Knapp, S
Opublikowane w: J Med Chem., 2021, ISSN 0022-2623
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.1c00868

Serine phosphorylation facilitates protein degradation by the human mitochondrial ClpXP protease (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Yue Feng, Monica M. Goncalves, Yulia Jitkova, Alexander F. A. Keszei, Yongran Yan, Chaitra Sarathy, Jonathan St-Germain, Tristan M. G. Kenney, Matthew Tcheng, Vincent Trudel, Ross S. Mancini, Rahul Upadhyay, Rose Hurren, Marcela Gronda, Matthew Schultz, Kaylen Soriano, Kaitlin Lees, Neil C. Pomroy, S. Quinn W. Currie, Gilbert G. Privé, Mark A. Reed, Andrei K. Yudin, Linda Z. Penn, Cheryl H. Arrow
Opublikowane w: Proceedings of the National Academy of Sciences, Numer 122, 2025, ISSN 0027-8424
Wydawca: National Academy of Sciences
DOI: 10.1073/pnas.2422447122

Development and Characterization of Type I, Type II, and Type III LIM-Kinase Chemical Probes (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Hanke T, Mathea S, Woortman J, Salah E, Berger BT, Tumber A, Kashima R, Hata A, Kuster B, Müller S, Knapp S. J Med Chem 2022. 
Opublikowane w: Journal of Medicinal Chemistry, 2022, ISSN 0022-2623
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c01106

Macrocycle-based PROTACs selectively degrade cyclophilin A and inhibit HIV-1 and HCV (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Lydia S. Newton, Clara Gathmann, Sophie Ridewood, Robert J. Smith, Andre J. Wijaya, Thomas W. Hornsby, Kate L. Morling, Dara Annett, Riccardo Zenezini Chiozzi, Ann-Kathrin Reuschl, Morten L. Govasli, Ying Ying Tan, Lucy G. Thorne, Clare Jolly, Konstantinos Thalassinos, Alessio Ciulli, Greg J. Towers, David L. Selwood
Opublikowane w: Nature Communications, Numer 16, 2025, ISSN 2041-1723
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41467-025-56317-8

Mechanism and evolutionary origins of alanine-tail C-degron recognition by E3 ligases Pirh2 and CRL2-KLHDC10. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Patil PR, Burroughs AM, Misra M, Cerullo F, Costas-Insua C, Hung HC, Dikic I, Aravind L, Joazeiro CAP
Opublikowane w: Cell Rep, 2023, ISSN 2211-1247
Wydawca: Cell Press
DOI: 10.1016/j.celrep.2023.113100

Big data and benchmarking initiatives to bridge the gap from AlphaFold to drug design (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Matthieu Schapira, Levon Halabelian, Cheryl H. Arrowsmith, Rachel J. Harding
Opublikowane w: Nature Chemical Biology, Numer 20, 2024, Strona(/y) 937-940, ISSN 1552-4450
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41589-024-01570-z

Breaking free from the crystal lattice: Structural biology in solution to study protein degraders (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Kevin Haubrich; Valentina A. Spiteri; William Farnaby; Frank Sobott; Alessio Ciulli
Opublikowane w: Crossref, Numer 2, 2023, ISSN 0346-251X
Wydawca: Pergamon Press Ltd.
DOI: 10.1016/j.sbi.2023.102534

Ubiquitin ligases: guardians of mammalian development (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Cruz Walma, D. A., Chen, Z., Bullock, A. N. and Yamada, K. M
Opublikowane w: Nat Rev Mol Cell Biol, 2022, ISSN 1471-0072
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41580-021-00448-5

Hepatic miR-144 Drives Fumarase Activity Preventing NRF2 Activation During Obesity (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Azzimato, V., Chen, P., Barreby, E., Morgantini, C., Levi, L., Vankova, A., ... & Aouadi, M.
Opublikowane w: Gastroenterology, 2021, ISSN 0016-5085
Wydawca: W. B. Saunders Co., Ltd.
DOI: 10.1053/j.gastro.2021.08.030

Revisiting huntingtin activity and localization signals in the context of protein structure (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Ray Truant, Rachel J Harding, Kaitlyn Neuman, Tamara Maiuri
Opublikowane w: Journal of Huntington's Disease, Numer 13, 2025, Strona(/y) 419-430, ISSN 1879-6397
Wydawca: IOS Press
DOI: 10.1177/18796397241295303

Structure and activity of human TMPRSS2 protease implicated in SARS-CoV-2 activation. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Fraser BJ, Beldar S, Seitova A, Hutchinson A, Mannar D, Li Y, Kwon D, Tan R, Wilson RP, Leopold K, Subramaniam S, Halabelian L, Arrowsmith CH, Bénard F
Opublikowane w: Nat Chem Biol, 2022, ISSN 1552-4450
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41589-022-01059-7

A data science roadmap for open science organizations engaged in early-stage drug discovery (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Kristina Edfeldt, Aled M. Edwards, Ola Engkvist, Judith Günther, Matthew Hartley, David G. Hulcoop, Andrew R. Leach, Brian D. Marsden, Amelie Menge, Leonie Misquitta, Susanne Müller, Dafydd R. Owen, Kristof T. Schütt, Nicholas Skelton, Andreas Steffen, Alexander Tropsha, Erik Vernet, Yanli Wang, James Wellnitz, Timothy M. Willson, Djork-Arné Clevert, Benjamin Haibe-Kains, Lovisa Holmberg Schia
Opublikowane w: Nature Communications, Numer 15, 2024, ISSN 2041-1723
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41467-024-49777-x

Benchmarking Methods for PROTAC Ternary Complex Structure Prediction (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Evianne Rovers, Matthieu Schapira
Opublikowane w: Journal of Chemical Information and Modeling, Numer 64, 2024, Strona(/y) 6162-6173, ISSN 1549-9596
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jcim.4c00426

The ethnogeographic variability of genetic factors underlying G6PD deficiency (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Koromina, M., Pandi, M. T., van der Spek, P. J., Patrinos, G. P., & Lauschke, V. M.
Opublikowane w: Pharmacological Research, 2021, ISSN 1043-6618
Wydawca: Academic Press
DOI: 10.1016/j.phrs.2021.105904

Small-molecule activation of OGG1 increases oxidative DNA damage repair by gaining a new function.  (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Michel M, Benítez-Buelga C, Calvo PA, Hanna BMF, Mortusewicz O, Masuyer G, Davies J, Wallner O, Sanjiv K, Albers JJ, Castañeda-Zegarra S, Jemth AS, Visnes T, Sastre-Perona A, Danda AN, Homan EJ, Marimuthu K, Zhenjun Z, Chi CN, Sarno A, Wiita E, von Nicolai C, Komor AJ, Rajagopal V, Müller S, Hank EC, Varga M, Scaletti ER, Pandey M, Karsten S, Haslene-Hox H, Loevenich S, Marttila P, Rasti A, Mam
Opublikowane w: Science, 2023, ISSN 0036-8075
Wydawca: American Association for the Advancement of Science
DOI: 10.1126/science.abf8980

Population-scale predictions of DPD and TPMT phenotypes using a quantitative pharmacogene-specific ensemble classifier (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Yitian Zhou, Carolina Dagli Hernandez, Volker M. Lauschke
Opublikowane w: British Journal of Cancer, Numer 123/12, 2020, Strona(/y) 1782-1789, ISSN 0007-0920
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41416-020-01084-0

ATPase activity profiling of three human DExD/H-box RNA helicases (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Fengling Li, U Hang Chan, Julia Garcia Perez, Hong Zeng, Irene Chau, Yanjun Li, Almagul Seitova, Levon Halabelian
Opublikowane w: SLAS Discovery, Numer 32, 2025, Strona(/y) 100229, ISSN 2472-5552
Wydawca: Elsevier BV
DOI: 10.1016/j.slasd.2025.100229

A guide to selecting high-performing antibodies for Huntingtin (UniProt ID: P42858) for use in western blot, immunoprecipitation, and immunofluorescence (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Rebeka Fanti, Riham Ayoubi, Charles Alende, Maryam Fotouhi, Sara González Bolívar, Renu Chandrasekaran, Kathleen Southern, Aled M. Edwards, Rachel J. Harding, Carl Laflamme, null null, null null
Opublikowane w: F1000Research, Numer 13, 2025, Strona(/y) 922, ISSN 2046-1402
Wydawca: F1000 Research Ltd.
DOI: 10.12688/f1000research.153670.2

Harnessing CD3 diversity to optimize CAR T cells. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Velasco Cárdenas RM, Brandl SM, Meléndez AV, Schlaak AE, Buschky A, Peters T, Beier F, Serrels B, Taromi S, Raute K, Hauri S, Gstaiger M, Lassmann S, Huppa JB, Boerries M, Andrieux G, Bengsch B, Schamel WW, Minguet S.
Opublikowane w: Nat Immunol., 2024, ISSN 1529-2908
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41590-023-01658-z

Histone lysine methacrylation is a dynamic post-translational modification regulated by HAT1 and SIRT2 (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Delaney K, Tan M, Zhu Z, Gao J, Dai L, Kim S, Ding J, He M, Halabelian L, Yang L, Nagarajan P, Parthun MR, Lee S, Khochbin S, Zheng YG, Zhao Y
Opublikowane w: Cell Discov, 2022, ISSN 2056-5968
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41421-021-00344-4

PRMT inhibition induces a viral mimicry response in triple-negative breast cancer. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Wu Q, Nie DY, Ba-Alawi W, Ji Y, Zhang Z, Cruickshank J, Haight J, Ciamponi FE, Chen J, Duan S, Shen Y, Liu J, Marhon SA, Mehdipour P, Szewczyk MM, Dogan-Artun N, Chen W, Zhang LX, Deblois G, Prinos P, Massirer KB, Barsyte-Lovejoy D, Jin J, De Carvalho DD, Haibe-Kains B, Wang X, Cescon DW, Lupien M, Arrowsmith CH
Opublikowane w: Nature Chemical Biology, 2022, ISSN 1552-4450
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41589-022-01024-4

Crystal structures of DCAF1-PROTAC-WDR5 ternary complexes provide insight into DCAF1 substrate specificity (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Mark F. Mabanglo, Brian Wilson, Mahmoud Noureldin, Serah W. Kimani, Ahmed Mamai, Chiara Krausser, Héctor González-Álvarez, Smriti Srivastava, Mohammed Mohammed, Laurent Hoffer, Manuel Chan, Jamie Avrumutsoae, Alice Shi Ming Li, Taraneh Hajian, Sarah Tucker, Stuart Green, Magdalena Szewczyk, Dalia Barsyte-Lovejoy, Vijayaratnam Santhakumar, Suzanne Ackloo, Peter Loppnau, Yanjun Li, Almagul Seito
Opublikowane w: Nature Communications, Numer 15, 2024, ISSN 2041-1723
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41467-024-54500-x

Proteomic workflows for deep phenotypic profiling of 3D organotypic liver models (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Stefania Koutsilieri, Evgeniya Mickols, Ákos Végvári, Volker M Lauschke
Opublikowane w: Biotechnol J, 2023, ISSN 1860-6768
Wydawca: Wiley - VCH Verlag GmbH & CO. KGaA
DOI: 10.1002/biot.202300684

High-content live-cell multiplex screen for chemogenomic compound annotation based on nuclear morphology (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Tjaden A, Giessmann RT, Knapp S, Schröder M, Müller S.
Opublikowane w: STAR Protoc., 2022, ISSN 2666-1667
Wydawca: Cell Press
DOI: 10.1016/j.xpro.2022.101791

The novel adrenergic agonist ATR-127 targets skeletal muscle and brown adipose tissue to tackle diabesity and steatohepatitis (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Emanuela Talamonti, Jelena Davegardh, Anastasia Kalinovich, Sten M.M. van Beek, Nodi Dehvari, Carina Halleskog, Hamza M. Bokhari, Dana S. Hutchinson, Seungmin Ham, Laura J. Humphrys, Nicola C. Dijon, Aikaterini Motso, Anna Sandstrom, Evelyn Zacharewicz, Ilga Mutule, Edgars Suna, Jana Spura, Karolina Ditrychova, Leigh A. Stoddart, Nicholas D. Holliday, Shane C. Wright, Volker M. Lauschke, Soren Nie
Opublikowane w: Molecular Metabolism, Numer 85, 2024, Strona(/y) 101931, ISSN 2212-8778
Wydawca: Elsevier GmbH
DOI: 10.1016/j.molmet.2024.101931

"CACHE Challenge #2: Targeting the RNA Site of the SARS-CoV-2 Helicase Nsp13" (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Oleksandra Herasymenko, Madhushika Silva, Abd Al-Aziz A. Abu-Saleh, Ayaz Ahmad, Jesus Alvarado-Huayhuaz, Oscar E. A. Arce, Roly J. Armstrong, Cheryl Arrowsmith, Kelly E. Bachta, Hartmut Beck, Denes Berta, Mateusz K. Bieniek, Vincent Blay, Albina Bolotokova, Philip E. Bourne, Marko Breznik, Peter J. Brown, Aaron D. G. Campbell, Emanuele Carosati, Irene Chau, Daniel J. Cole, Ben Cree, Wim Dehaen, Ka
Opublikowane w: Journal of Chemical Information and Modeling, Numer 65, 2025, Strona(/y) 6884-6898, ISSN 1549-9596
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jcim.5c00535

No shortcuts to SARS-CoV-2 antivirals. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Edwards A, Hartung IV
Opublikowane w: Science, 2021, ISSN 0036-8075
Wydawca: American Association for the Advancement of Science
DOI: 10.1126/science.abj9488

Targeting MYC effector functions in pancreatic cancer by inhibiting the ATPase RUVBL1/2 (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Markus Vogt, Nevenka Dudvarski Stankovic, Yiliam Cruz Garcia, Julia Hofstetter, Katharina Schneider, Filiz Kuybu, Theresa Hauck, Bikash Adhikari, Anton Hamann, Yamila Rocca, Lara Grysczyk, Benedikt Martin, Anneli Gebhardt-Wolf, Armin Wiegering, Markus Diefenbacher, Georg Gasteiger, Stefan Knapp, Dieter Saur, Martin Eilers, Mathias Rosenfeldt, Florian Erhard, Seychelle M Vos, Elmar Wolf
Opublikowane w: Gut, Numer 73, 2024, Strona(/y) 1509-1528, ISSN 0017-5749
Wydawca: BMJ Publishing Group
DOI: 10.1136/gutjnl-2023-331519

Chemogenomics for steroid hormone receptors (NR3) (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Espen Schallmayer, Laura Isigkeit, Lewis Elson, Susanne Müller, Stefan Knapp, Julian A. Marschner, Daniel Merk
Opublikowane w: Communications Chemistry, Numer 8, 2025, ISSN 2399-3669
Wydawca: Springer Science and Business Media LLC
DOI: 10.1038/s42004-025-01427-z

Crystal Structure-Guided Design of Bisubstrate Inhibitors and Photoluminescent Probes for Protein Kinases of the PIM Family (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Olivier E. Nonga, Darja Lavogina, Erki Enkvist, Katrin Kestav, Apirat Chaikuad, Sarah E. Dixon-Clarke, Alex N. Bullock, Sergei Kopanchuk, Taavi Ivan, Ramesh Ekambaram, Kaido Viht, Stefan Knapp, Asko Uri
Opublikowane w: Molecules, Numer 26/14, 2021, Strona(/y) 4353, ISSN 1420-3049
Wydawca: Multidisciplinary Digital Publishing Institute (MDPI)
DOI: 10.3390/molecules26144353

Mutation in Abl kinase with altered drug-binding kinetics indicates a novel mechanism of imatinib resistance (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Lyczek A, Berger BT, Rangwala AM, Paung Y, Tom J, Philipose H, Guo J, Albanese SK, Robers MB, Knapp S, Chodera JD, Seeliger MA.
Opublikowane w: Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, ISSN 0027-8424
Wydawca: National Academy of Sciences
DOI: 10.1073/pnas.2111451118

RNF8 ubiquitylation of XRN2 facilitates R-loop resolution and restrains genomic instability in BRCA1 mutant cells (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Rehna Krishnan, Mariah Lapierre, Brandon Gautreau, Kevin C J Nixon, Samah El Ghamrasni, Parasvi S Patel, Jun Hao, V Talya Yerlici, Kiran Kumar Naidu Guturi, Jonathan St-Germain, Francesca Mateo, Amine Saad, Arash Algouneh, Rebecca Earnshaw, Duan Shili, Alma Seitova, Joshua Miller, Negin Khosraviani, Adam Penn, Brandon Ho, Otto Sanchez, M Prakash Hande, Jean-Yves Masson, Grant W Brown, Moulay Alaou
Opublikowane w: Nucleic Acids Res, 2023, ISSN 0305-1048
Wydawca: Oxford University Press
DOI: 10.1093/nar/gkad733

The Kinase Chemogenomic Set (KCGS): An Open Science Resource for Kinase Vulnerability Identification (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Carrow I. Wells, Hassan Al-Ali, David M. Andrews, Christopher R. M. Asquith, Alison D. Axtman, Ivan Dikic, Daniel Ebner, Peter Ettmayer, Christian Fischer, Mathias Frederiksen, Robert E. Futrell, Nathanael S. Gray, Stephanie B. Hatch, Stefan Knapp, Ulrich Lücking, Michael Michaelides, Caitlin E. Mills, Susanne Müller, Dafydd Owen, Alfredo Picado, Kumar S. Saikatendu, Martin Schröder, Alexandra
Opublikowane w: International Journal of Molecular Sciences, Numer 22/2, 2021, Strona(/y) 566, ISSN 1422-0067
Wydawca: Multidisciplinary Digital Publishing Institute (MDPI)
DOI: 10.3390/ijms22020566

Post-transcriptional and Post-translational Modifications of Primary Cilia: How to Fine Tune Your Neuronal Antenna. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Rocha C, Prinos P
Opublikowane w: Front Cell Neurosci, 2022, ISSN 1662-5102
Wydawca: Frontiers Research Foundation
DOI: 10.3389/fncel.2022.809917

Conformation- and activation-based BRET sensors differentially report on GPCR–G protein coupling (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Shane C. Wright, Charlotte Avet, Supriya A. Gaitonde, Itziar Muneta-Arrate, Christian Le Gouill, Mireille Hogue, Billy Breton, Stefania Koutsilieri, Rebeca Diez Alarcia, Madeleine Héroux, Volker M. Lauschke, Michel Bouvier
Opublikowane w: Science Signaling, Numer 17, 2024, ISSN 1937-9145
Wydawca: American Association for the Advancement of Science
DOI: 10.1126/scisignal.adi4747

Challenges and advances for huntingtin detection in cerebrospinal fluid: in support of relative quantification (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Rachel J. Harding, Yuanyun Xie, Nicholas S. Caron, Hailey Findlay-Black, Caroline Lyu, Nalini Potluri, Renu Chandrasekaran, Michael R. Hayden, Blair R. Leavitt, Douglas R. Langbehn, Amber L. Southwell
Opublikowane w: Biomarker Research, Numer 13, 2025, ISSN 2050-7771
Wydawca: Springer Science and Business Media LLC
DOI: 10.1186/s40364-025-00772-4

DFG-1 Residue Controls Inhibitor Binding Mode and Affinity, Providing a Basis for Rational Design of Kinase Inhibitor Selectivity (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Martin Schröder, Alex N. Bullock, Oleg Fedorov, Franz Bracher, Apirat Chaikuad, Stefan Knapp
Opublikowane w: Journal of Medicinal Chemistry, Numer 63/18, 2020, Strona(/y) 10224-10234, ISSN 0022-2623
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.0c00898

A ligand discovery toolbox for the WWE domain family of human E3 ligases (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Lena Münzker, Serah W. Kimani, Milan M. Fowkes, Aiping Dong, Hong Zheng, Yanjun Li, Morgan Dasovich, Krzysztof M. Zak, Anthony K. L. Leung, Jonathan M. Elkins, Dirk Kessler, Cheryl H. Arrowsmith, Levon Halabelian, Jark Böttcher
Opublikowane w: Communications Biology, Numer 7, 2024, ISSN 2041-1723
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s42003-024-06584-w

Chemical arsenal for helicase Hunters: Striking the toughest targets in antiviral research (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Holli-Joi Martin, Mohammad Anwar Hossain, James Wellnitz, Enes Kelestemur, Joshua E. Hochuli, Sumera Perveen, Cheryl Arrowsmith, Timothy M. Willson, Eugene N. Muratov, Alexander Tropsha
Opublikowane w: Antiviral Research, Numer 239, 2025, Strona(/y) 106184, ISSN 0166-3542
Wydawca: Elsevier BV
DOI: 10.1016/j.antiviral.2025.106184

Genotoxicity and Epigenotoxicity of Carbazole-Derived Molecules on MCF-7 Breast Cancer Cells (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Claudio Luparello, Ilenia Cruciata, Andreas C. Joerger, Cory A. Ocasio, Rhiannon Jones, Raysa Khan Tareque, Mark C. Bagley, John Spencer, Martin Walker, Carol Austin, Tiziana Ferrara, Pietro D′Oca, Rossella Bellina, Rossella Branni, Fabio Caradonna
Opublikowane w: International Journal of Molecular Sciences, Numer 22/7, 2021, Strona(/y) 3410, ISSN 1422-0067
Wydawca: Multidisciplinary Digital Publishing Institute (MDPI)
DOI: 10.3390/ijms22073410

Virtual fragment screening for DNA repair inhibitors in vast chemical space (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Andreas Luttens, Duc Duy Vo, Emma R. Scaletti, Elisée Wiita, Ingrid Almlöf, Olov Wallner, Jonathan Davies, Sara Košenina, Liuzhen Meng, Maeve Long, Oliver Mortusewicz, Geoffrey Masuyer, Flavio Ballante, Maurice Michel, Evert Homan, Martin Scobie, Christina Kalderén, Ulrika Warpman Berglund, Andrii V. Tarnovskiy, Dmytro S. Radchenko, Yurii S. Moroz, Jan Kihlberg, Pål Stenmark, Thomas Helleday,
Opublikowane w: Nature Communications, Numer 16, 2025, ISSN 2041-1723
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41467-025-56893-9

Autoantibodies against Four-and-a-Half-LIM Domain 1 (FHL1) in Inflammatory Myopathies: Results from an Australian Single-Center Cohort. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Galindo-Feria AS, Horuluoglu B, Day J, Fernandes-Cerqueira C, Wigren E, Gräslund S, Proudman S, Lundberg IE, Limaye V
Opublikowane w: Rheumatology, 2022, ISSN 1462-0324
Wydawca: Oxford University Press
DOI: 10.1093/rheumatology/keac003

Structural insights into a regulatory mechanism of FIR RRM1-FUSE interaction (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Ni X, Joerger AC, Chaikuad A, Knapp S.
Opublikowane w: Open Biol., 2023, ISSN 2046-2441
Wydawca: Royal Society Publishing
DOI: 10.1098/rsob.230031

Association of IL2RA and multiple sclerosis risk: A case control, systematic review, and meta-analysis study (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Fatemeh Rangani, Nahid Rakhshi, Zahra Kadkhoda Mezerji, Asieh Alikhah, Reyhaneh Dehghanzad, Babak Abbasi, Amirhossein Ahmadi, Abbas Nikravesh, Majid Pahlevan Kakhki
Opublikowane w: Journal of the Neurological Sciences, Numer 472, 2025, Strona(/y) 123461, ISSN 0022-510X
Wydawca: Elsevier BV
DOI: 10.1016/j.jns.2025.123461

SS148 and WZ16 inhibit the activities of nsp10-nsp16 complexes from all seven human pathogenic coronaviruses. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Li F, Ghiabi P, Hajian T, Klima M, Li ASM, Yazdi AK, Chau I, Loppnau P, Kutera M, Seitova A, Bolotokova A, Hutchinson A, Perveen S, Boura E, Vedadi M
Opublikowane w: Biochim Biophys Acta, 2023, ISSN 0304-4165
Wydawca: Elsevier BV
DOI: 10.1016/j.bbagen.2023.130319

Adjudin improves beta cell maturation, hepatic glucose uptake and glucose homeostasis (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Lipeng Ren, Jérémie Charbord, Lianhe Chu, Aurino M Kemas, Maria Bertuzzi, Jiarui Mi, Chen Xing, Volker M Lauschke, Olov Andersson
Opublikowane w: Diabetologia, 2023, ISSN 0012-186X
Wydawca: Springer Verlag
DOI: 10.1007/s00125-023-06020-4

Prediction and Validation of a Protein's Free Energy Surface Using Hydrogen Exchange and (Importantly) Its Denaturant Dependence. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Peng X, Baxa M, Faruk N, Sachleben JR, Pintscher S, Gagnon IA, Houliston S, Arrowsmith CH, Freed KF, Rocklin GJ, Sosnick TR
Opublikowane w: J Chem Theory Comput, 2021, ISSN 1549-9618
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jctc.1c00960

Discovery and Characterization of BAY-805, a Potent and Selective Inhibitor of Ubiquitin-Specific Protease USP21 (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Fabian Göricke; Victoria Vu; Leanna Smith; Ulrike Scheib; Raphael Böhm; Namik Akkilic; Gerd Wohlfahrt; Jörg Weiske; Ulf Bömer; Krzysztof Brzezinka; Niels Lindner; Philip Lienau; Stefan Gradl; Hartmut Beck; Peter J. Brown; Vijayaratnam Santhakumar; Masoud Vedadi; Dalia Barsyte-Lovejoy; Cheryl H. Arrowsmith; Norbert Schmees; Kirstin Petersen
Opublikowane w: Crossref, Numer 3, 2023, ISSN 0022-2623
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c01933

Editorial: The next generation of tools and technologies for studying human neurons in a dish (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Thomas M. Durcan and Alison D. Axtman
Opublikowane w: Front Cell Neurosci, 2023, ISSN 1662-5102
Wydawca: Frontiers Research Foundation
DOI: 10.3389/fncel.2023.1196543

The efflux pump ABCC1/MRP1 constitutively restricts PROTAC sensitivity in cancer cells (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Gernot Wolf, Conner Craigon, Shao Thing Teoh, Patrick Essletzbichler, Svenja Onstein, Diane Cassidy, Esther C.H. Uijttewaal, Vojtech Dvorak, Yuting Cao, Ariel Bensimon, Ulrich Elling, Alessio Ciulli, Giulio Superti-Furga
Opublikowane w: Cell Chemical Biology, Numer 32, 2025, Strona(/y) 291-306.e6, ISSN 2451-9456
Wydawca: Elsevier BV
DOI: 10.1016/j.chembiol.2024.11.009

7-(2-Anilinopyrimidin-4-yl)-1-benzazepin-2-ones Designed by a “Cut and Glue” Strategy Are Dual Aurora A/VEGF-R Kinase Inhibitors (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Mehmet Karatas, Apirat Chaikuad, Bianca Berger, Michael H. G. Kubbutat, Frank Totzke, Stefan Knapp, Conrad Kunick
Opublikowane w: Molecules, Numer 26/6, 2021, Strona(/y) 1611, ISSN 1420-3049
Wydawca: Multidisciplinary Digital Publishing Institute (MDPI)
DOI: 10.3390/molecules26061611

Pharmacogenomics in the era of next generation sequencing – from byte to bedside (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Laura E. Russell, Yitian Zhou, Ahmed A. Almousa, Jasleen K. Sodhi, Chukwunonso K. Nwabufo, Volker M. Lauschke
Opublikowane w: Drug Metabolism Reviews, 2021, Strona(/y) 1-26, ISSN 0360-2532
Wydawca: Marcel Dekker Inc.
DOI: 10.1080/03602532.2021.1909613

Structure and Function of Protein Arginine Methyltransferase PRMT7. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Halabelian L, Barsyte-Lovejoy D
Opublikowane w: Life (Basel), 2021, ISSN 2075-1729
Wydawca: MDPI
DOI: 10.3390/life11080768

Structure Activity of β-Amidomethyl Vinyl Sulfones as Covalent Inhibitors of <i>Chikungunya</i> nsP2 Cysteine Protease with Antialphavirus Activity (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Anirban Ghoshal, Kesatebrhan Haile Asressu, Mohammad Anwar Hossain, Peter J. Brown, Meganathan Nandakumar, Anand Vala, Eric M. Merten, John D. Sears, Isabella Law, Jane E. Burdick, Noah L. Morales, Sumera Perveen, Kenneth H. Pearce, Konstantin I. Popov, Nathaniel J. Moorman, Mark T. Heise, Timothy M. Willson
Opublikowane w: Journal of Medicinal Chemistry, Numer 67, 2024, Strona(/y) 16505-16532, ISSN 0022-2623
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.4c01346

Scaffold hopping from amodiaquine to novel Nurr1 agonist chemotypes via microscale analogue libraries. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Willems, S.; Müller, M.; Ohrndorf, J.; Heering, J.; Proschak, E.; Merk, D.
Opublikowane w: ChemMedChem, 2022, ISSN 1860-7179
Wydawca: Wiley - V C H Verlag GmbbH & Co.
DOI: 10.1002/cmdc.202200026

Conformation and dynamics of the kinase domain drive subcellular location and activation of LRRK2 (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Sven H. Schmidt, Jui-Hung Weng, Phillip C. Aoto, Daniela Boassa, Sebastian Mathea, Steve Silletti, Junru Hu, Maximilian Wallbott, Elizabeth A. Komives, Stefan Knapp, Friedrich W. Herberg, Susan S. Taylor
Opublikowane w: Proceedings of the National Academy of Sciences, Numer 118/23, 2021, Strona(/y) e2100844118, ISSN 0027-8424
Wydawca: National Academy of Sciences
DOI: 10.1073/pnas.2100844118

Integrated analysis of Shank1 PDZ interactions with C-terminal and internal binding motifs (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Muhammad Ali, Mishal Mariam McAuley, Susanne Lüchow, Stefan Knapp, Andreas C. Joerger, Ylva Ivarsson
Opublikowane w: Current Research in Structural Biology, Numer 3, 2021, Strona(/y) 41-50, ISSN 2665-928X
Wydawca: Elsevier
DOI: 10.1016/j.crstbi.2021.01.001

Disease-associated KBTBD4 mutations in medulloblastoma elicit neomorphic ubiquitylation activity to promote CoREST degradation (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Chen, Z., Ioris, R. M., Richardson, S., Van Ess, A. N., Vendrell, I., Kessler, B.M., Buffa, F.M., Busino, L., Clifford, S. C., Bullock, A. N. D'Angiolella, V.
Opublikowane w: Cell Death Differ., 2022, ISSN 1350-9047
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41418-022-00983-4

Huntingtin structure is orchestrated by HAP40 and shows a polyglutamine expansion-specific interaction with exon 1. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Harding RJ, Deme JC, Hevler JF, Tamara S, Lemak A, Cantle JP, Szewczyk MM, Begeja N, Goss S, Zuo X, Loppnau P, Seitova A, Hutchinson A, Fan L, Truant R, Schapira M, Carroll JB, Heck AJR, Lea SM, Arrowsmith CH
Opublikowane w: Commun Biol, 2021, ISSN 2399-3642
Wydawca: Springer Nature
DOI: 10.1038/s42003-021-02895-4

Discovery of Nanomolar DCAF1 Small Molecule Ligands. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Li ASM, Kimani S, Wilson B, Noureldin M, González-Álvarez H, Mamai A, Hoffer L, Guilinger JP, Zhang Y, von Rechenberg M, Disch JS, Mulhern CJ, Slakman BL, Cuozzo JW, Dong A, Poda G, Mohammed M, Saraon P, Mittal M, Modh P, Rathod V, Patel B, Ackloo S, Santhakumar V, Szewczyk MM, Barsyte-Lovejoy D, Arrowsmith CH, Marcellus R, Guié MA, Keefe AD, Brown PJ, Halabelian L, Al-Awar R, Vedadi M
Opublikowane w: Journal of Medicinal Chemistry, 2023, ISSN 0022-2623
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c02132

Mutation in the Common Docking Domain Affects MAP Kinase ERK2 Catalysis and Stability (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Novak L, Petrosino M, Pasquo A, Chaikuad A, Chiaraluce R, Knapp S, Consalvi V
Opublikowane w: Cancers (Basel), 2023, ISSN 2072-6694
Wydawca: Multidisciplinary Digital Publishing Institute (MDPI)
DOI: 10.3390/cancers15112938

Toxicogenomics of drug induced liver injury – from mechanistic understanding to early prediction. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Volker M. Lauschke
Opublikowane w: Drug Metabolism Reviews, 2021, Strona(/y) 1-8, ISSN 0360-2532
Wydawca: Marcel Dekker Inc.
DOI: 10.1080/03602532.2021.1894571

De novo design of immunoglobulin-like domains. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Chidyausiku TM, Mendes SR, Klima JC, Nadal M, Eckhard U, Roel-Touris J, Houliston S, Guevara T, Haddox HK, Moyer A, Arrowsmith CH, Gomis-Rüth FX, Baker D, Marcos E
Opublikowane w: Nat Commun, 2022, ISSN 2041-1723
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41467-022-33004-6

Covalent Proximity Scanning of a Distal Cysteine to Target PI3Kα (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Chiara Borsari, Erhan Keles, Jacob A. McPhail, Alexander Schaefer, Rohitha Sriramaratnam, Wojciech Goch, Thorsten Schaefer, Martina De Pascale, Wojciech Bal, Matthias Gstaiger, John E. Burke, and Matthias P. Wymann
Opublikowane w: Journal of the American Chemical Society, 2022, ISSN 0002-7863
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/jacs.1c13568

ProxyBind: A compendium of binding sites for proximity-induced pharmacology. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Rovers E, Liu L, Schapira M
Opublikowane w: Computational and Structural Biotechnology Journal, 2022, ISSN 2001-0370
Wydawca: Elsevier
DOI: 10.1016/j.csbj.2022.11.010

Nurr1 Modulation Mediates Neuroprotective Effects of Statins (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Sabine Willems, Julian A. Marschner, Whitney Kilu, Giuseppe Faudone, Romy Busch, Silke Duensing-Kropp, Jan Heering, Daniel Merk
Opublikowane w: Adv. Sci, 2022, ISSN 2198-3844
Wydawca: Willey-VCH
DOI: 10.1002/advs.202104640

A chemical screen identifies PRMT5 as a therapeutic vulnerability for paclitaxel-resistant triple-negative breast cancer (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: KeJing Zhang, Juan Wei, SheYu Zhang, Liyan Fei, Lu Guo, Xueying Liu, YiShuai Ji, WenJun Chen, Felipe E. Ciamponi, WeiChang Chen, MengXi Li, Jie Zhai, Ting Fu, Katlin B. Massirer, Yang Yu, Mathieu Lupien, Yong Wei, Cheryl. H. Arrowsmith, Qin Wu, WeiHong Tan
Opublikowane w: Cell Chemical Biology, Numer 31, 2024, Strona(/y) 1942-1957.e6, ISSN 2451-9456
Wydawca: Elsevier BV
DOI: 10.1016/j.chembiol.2024.08.003

"CACHE Challenge #1: Targeting the WDR Domain of LRRK2, A Parkinson’s Disease Associated Protein" (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Fengling Li, Suzanne Ackloo, Cheryl H. Arrowsmith, Fuqiang Ban, Christopher J. Barden, Hartmut Beck, Jan Beránek, Francois Berenger, Albina Bolotokova, Guillaume Bret, Marko Breznik, Emanuele Carosati, Irene Chau, Yu Chen, Artem Cherkasov, Dennis Della Corte, Katrin Denzinger, Aiping Dong, Sorin Draga, Ian Dunn, Kristina Edfeldt, Aled Edwards, Merveille Eguida, Paul Eisenhuth, Lukas Friedrich, Al
Opublikowane w: Journal of Chemical Information and Modeling, Numer 64, 2024, Strona(/y) 8521-8536, ISSN 1549-9596
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jcim.4c01267

E3 Ligase Ligands for PROTACs: How They Were Found and How to Discover New Ones (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Tasuku Ishida, Alessio Ciulli
Opublikowane w: SLAS DISCOVERY: Advancing the Science of Drug Discovery, Numer 26/4, 2021, Strona(/y) 484-502, ISSN 2472-5552
Wydawca: SAGE Journals
DOI: 10.1177/2472555220965528

Octyl itaconate enhances VSVΔ51 oncolytic virotherapy by multitarget inhibition of antiviral and inflammatory pathways (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Naziia Kurmasheva, Aida Said, Boaz Wong, Priscilla Kinderman, Xiaoying Han, Anna H. F. Rahimic, Alena Kress, Madalina E. Carter-Timofte, Emilia Holm, Demi van der Horst, Christoph F. Kollmann, Zhenlong Liu, Chen Wang, Huy-Dung Hoang, Elina Kovalenko, Maria Chrysopoulou, Krishna Sundar Twayana, Rasmus N. Ottosen, Esben B. Svenningsen, Fabio Begnini, Anders E. Kiib, Florian E. H. Kromm, Hauke J. Wei
Opublikowane w: Nature Communications, Numer 15, 2024, ISSN 2041-1723
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41467-024-48422-x

Discovery of 3-Amino-1-pyrazole-Based Kinase Inhibitors to Illuminate the Understudied PCTAIRE Family. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Amrhein JA, Berger LM, Tjaden A, Krämer A, Elson L, Tolvanen T, Martinez-Molina D, Kaiser A, Schubert-Zsilavecz M, Müller S, Knapp S, Hanke T
Opublikowane w: Int J Mol Sci, 2022, ISSN 1422-0067
Wydawca: Multidisciplinary Digital Publishing Institute (MDPI)
DOI: 10.3390/ijms232314834

Role of FAM134 paralogues in endoplasmic reticulum remodeling, ER‐phagy, and Collagen quality control (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Alessio Reggio, Viviana Buonomo, Rayene Berkane, Ramachandra M Bhaskara, Mariana Tellechea, Ivana Peluso, Elena Polishchuk, Giorgia Di Lorenzo, Carmine Cirillo, Marianna Esposito, Adeela Hussain, Antje K Huebner, Christian A Hübner, Carmine Settembre, Gerhard Hummer, Paolo Grumati, Alexandra Stolz
Opublikowane w: EMBO reports, 2021, ISSN 1469-221X
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.15252/embr.202052289

Structural variation of the coding and non-coding human pharmacogenome (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Roman Tremmel, Yitian Zhou, Matthias Schwab & Volker M. Lauschke
Opublikowane w: npj Genomic Medicine, 2023, ISSN 2056-7944
Wydawca: Springer Nature
DOI: 10.1038/s41525-023-00371-y

Target 2035 - update on the quest for a probe for every protein. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Muller, S., Ackloo, S., Al Chawaf, A., Al-Lazikani, B., Antolin, A., Baell, J. B., Beck, H., Beedie, S., Betz, U. A. K., Bezerra, G. A., Brennan, P. E., Brown, D., Brown, P. J., Bullock, A. N., Carter, A. J., Chaikuad, A., Chaineau, M., Ciulli, A., Collins, I., Dreher, J., Drewry, D., Edfeldt, K., Edwards, A. M., Egner, U., Frye, S. V., Fuchs, S. M., Hall, M. D., Hartung, I. V., Hillisch, A., Hitc
Opublikowane w: RSC Medicinal Chemistry, 2022, ISSN 2046-2069
Wydawca: Royal Society of Chemistry
DOI: 10.1039/d1md00228g

Pathway selectivity in Frizzleds is achieved by conserved micro-switches defining pathway-determining, active conformations (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Lukas Grätz, Maria Kowalski-Jahn, Magdalena M. Scharf, Pawel Kozielewicz, Michael Jahn, Julien Bous, Nevin A. Lambert, David E. Gloriam & Gunnar Schulte
Opublikowane w: Nature Communications, 2023, ISSN 2041-1723
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41467-023-40213-0

A small molecule antagonist of SMN disrupts the interaction between SMN and RNAP II. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Liu Y, Iqbal A, Li W, Ni Z, Wang Y, Ramprasad J, Abraham KJ, Zhang M, Zhao DY, Qin S, Loppnau P, Jiang H, Guo X, Brown PJ, Zhen X, Xu G, Mekhail K, Ji X, Bedford MT, Greenblatt JF, Min J
Opublikowane w: Nat Commun, 2022, ISSN 2041-1723
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41467-022-33229-5

Synthesis of 5-Benzylamino and 5-Alkylamino-Substituted Pyrimido[4,5-c]quinoline Derivatives as CSNK2A Inhibitors with Antiviral Activity (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Kesatebrhan Haile Asressu,Jeffery L. Smith, Rebekah J. Dickmander, Nathaniel J. Moorman, James Wellnitz, Konstantin I. Popov, Alison D. Axtman,nand Timothy M. Willson
Opublikowane w: Pharmaceuticals (Basel), 2024, ISSN 1424-8247
Wydawca: Multidisciplinary Digital Publishing Institute (MDPI)
DOI: 10.3390/ph17030306

ChemRAP uncovers specific mRNA translation regulation via RNA 5' phospho-methylation (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Ipas H, Gouws EB, Abell NS, Chiou PC, Devanathan SK, Hervé S, Lee S, Mercado M, Reinsborough C, Halabelian L, Arrowsmith CH, Xhemalçe B
Opublikowane w: EMBO Rep., 2024, ISSN 1469-221X
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s44319-024-00059-z

A Target Class Ligandability Evaluation of WD40 Repeat-Containing Proteins (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Suzanne Ackloo, Fengling Li, Magda Szewczyk, Almagul Seitova, Peter Loppnau, Hong Zeng, Jin Xu, Shabbir Ahmad, Yelena A Arnautova, A. J. Baghaie, Serap Beldar, Albina Bolotokova, Paolo A. Centrella, Irene Chau, Matthew A. Clark, John W. Cuozzo, Saba Dehghani-Tafti, Jeremy S. Disch, Aiping Dong, Antoine Dumas, Jianwen A. Feng, Pegah Ghiabi, Elisa Gibson, Justin Gilmer, Brian Goldman, Stuart R Green
Opublikowane w: Journal of Medicinal Chemistry, Numer 68, 2025, Strona(/y) 1092-1112, ISSN 0022-2623
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.4c02010

Enzymatic nucleosome acetylation selectively affects activity of histone methyltransferases in vitro (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Trush, Viacheslav V.; Feller, Christian; Li, Alice Shi Ming; Allali-Hassani, Abdellah; Szewczyk, Magdalena M.; Chau, Irene; Eram, Mohammad S.; Jiang, Boya; Luu, Raymond; Zhang, Fangfei; Barsyte-Lovejoy, Dalia; Aebersold, Ruedi; Arrowsmith, Cheryl H.; Vedadi, Masoud
Opublikowane w: Biochimica et Biophysica Acta - Gene Regulatory Mechanisms, 1865 (5), Numer 1, 2022, ISSN 1874-9399
Wydawca: Elsevier BV
DOI: 10.1016/j.bbagrm.2022.194845

Rational Design of PROTAC Linkers Featuring Ferrocene as a Molecular Hinge to Enable Dynamic Conformational Changes (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Alessandra Salerno, Lianne H. E. Wieske, Claudia J. Diehl, Alessio Ciulli
Opublikowane w: Journal of the American Chemical Society, Numer 147, 2025, Strona(/y) 13328-13344, ISSN 0002-7863
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/jacs.4c18354

DiscoveryofPotentandExquisitelySelectiveInhibitorsofKinaseCK1withTunableIsoformSelectivity (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Němec V, Khirsariya P, Janovská P, Moyano PM, Maier L, Procházková P, Kebková P, Gybel' T, Berger BT, Chaikuad A, Reinecke M, Kuster B, Knapp S, Bryja V, Paruch K.
Opublikowane w: Angew Chem Int Ed Engl 2023, 2023, ISSN 1433-7851
Wydawca: John Wiley & Sons Ltd.
DOI: 10.1016/j.ijbiomac.2023.123428

ChemBioPort: an online portal to navigate the structure, function and chemical inhibition of the human proteome (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Lihua Liu, Evianne Rovers, Matthieu Schapira
Opublikowane w: Database, 2022, ISSN 1758-0463
Wydawca: Oxford University Press
DOI: 10.1093/database/baac088

A Consensus Compound/Bioactivity Dataset for Data-Driven Drug Design and Chemogenomics (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Isigkeit, L.; Chaikuad, A.; Merk, D
Opublikowane w: Molecules, 2022, ISSN 1420-3049
Wydawca: Multidisciplinary Digital Publishing Institute (MDPI)
DOI: 10.3390/molecules27082513

The Past, Present and Future of Intestinal In Vitro Cell Systems for Drug Absorption Studies (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Sonia Youhanna, Volker M. Lauschke
Opublikowane w: Journal of Pharmaceutical Sciences, Numer 110/1, 2021, Strona(/y) 50-65, ISSN 0022-3549
Wydawca: John Wiley & Sons Inc.
DOI: 10.1016/j.xphs.2020.07.001

Stereochemical inversion at a 1,4-cyclohexyl PROTAC linker fine-tunes conformation and binding affinity (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Martina Pierri, Xingui Liu, Alena Kroupova, Zoe Rutter, Alex J. Hallatt, Alessio Ciulli
Opublikowane w: Bioorganic &amp; Medicinal Chemistry Letters, Numer 110, 2024, Strona(/y) 129861, ISSN 0960-894X
Wydawca: Pergamon Press Ltd.
DOI: 10.1016/j.bmcl.2024.129861

Identification of a cell-active chikungunya virus nsP2 protease inhibitor using a covalent fragment-based screening approach (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Eric M. Merten, John D. Sears, Tina M. Leisner, P. Brian Hardy, Anirban Ghoshal, Mohammad Anwar Hossain, Kesatebrhan Haile Asressu, Peter J. Brown, Edwin G. Tse, Michael A. Stashko, Kelin Li, Jacqueline L. Norris-Drouin, Laura E. Herring, Angie L. Mordant, Thomas S. Webb, Christine A. Mills, Natalie K. Barker, Zachary J. Streblow, Sumera Perveen, Cheryl H. Arrowsmith, Rafael Miguez Couñago, Jamie
Opublikowane w: Proceedings of the National Academy of Sciences, Numer 121, 2024, ISSN 0027-8424
Wydawca: National Academy of Sciences
DOI: 10.1073/pnas.2409166121

Longitudinal assessment of reactivity and affinity profile of anti-Jo1 autoantibodies to distinct HisRS domains and a splice variant in a cohort of patients with myositis and anti-synthetase syndrome (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Notarnicola A, Preger C, Lundström SL, Renard N, Wigren E, Van Gompel E, Galindo-Feria AS, Persson H, Fathi M, Grunewald J, Jakobsson PJ, Gräslund S, Lundberg IE, Fernandes-Cerqueira C
Opublikowane w: Arthritis research and therapy, 2022, ISSN 1478-6362
Wydawca: Springer Nature
DOI: 10.1186/s13075-022-02745-6

Target 2035 – an update on private sector contributions (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Suzanne Ackloo, * a Albert A. Antolin, b Jose Manuel Bartolome, c Hartmut Beck, d Alex Bullock, e Ulrich A. K. Betz, f Jark Böttcher, g Peter J. Brown, h Menorca Chaturvedi, i Alisa Crisp,j Danette Daniels, k Jan Dreher, d Kristina Edfeldt, l Aled M. Edwards, a Ursula Egner, m Jon Elkins, e Christian Fischer, n Tine Glendorf, o Steven Goldberg, p Ingo V. Hartung, q Alexander Hillisch, d Evert Hom
Opublikowane w: RSC Medicinal Chemistry, 2022, ISSN 2040-2503
Wydawca: Royal Society of Chemistry
DOI: 10.1039/d2md00441k

Recent developments in in vitro and in vivo models for improved translation of preclinical pharmacokinetics and pharmacodynamics data (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Jaydeep Yadav, Mehdi El Hassani, Jasleen Sodhi, Volker M. Lauschke, Jessica H. Hartman & Laura E. Russell
Opublikowane w: Drug Metabolism Reviews, 2021, ISSN 0360-2532
Wydawca: Marcel Dekker Inc.
DOI: 10.1080/03602532.2021.1922435

Atg8 family proteins, LIR/AIM motifs and other interaction modes (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Rogov VV, Nezis IP, Tsapras P, Zhang H, Dagdas Y, Noda NN, Nakatogawa H, Wirth M, Mouilleron S, McEwan DG, Behrends C, Deretic V, Elazar Z, Tooze SA, Dikic I, Lamark T, Johansen T.
Opublikowane w: Autophagy Rep, 2023, ISSN 1554-8627
Wydawca: Landes Bioscience
DOI: 10.1080/27694127.2023.2188523

Altered desensitization and internalization patterns of rodent versus human glucose‐dependent insulinotropic polypeptide (GIP) receptors. An important drug discovery challenge (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Lærke Smidt Gasbjerg, Rasmus Syberg Rasmussen, Adrian Dragan, Peter Lindquist, Josefine Ulrikke Melchiorsen, Tomasz Maciej Stepniewski, Sine Schiellerup, Esther Karen Tordrup, Sarina Gadgaard, Hüsün Sheyma Kizilkaya, Sabine Willems, Yi Zhong, Yi Wang, Shane C. Wright, Volker M. Lauschke, Bolette Hartmann, Jens Juul Holst, Jana Selent, Mette Marie Rosenkilde
Opublikowane w: British Journal of Pharmacology, Numer 182, 2025, Strona(/y) 3353-3370, ISSN 0007-1188
Wydawca: Wiley-Blackwell
DOI: 10.1111/bph.16478

Assessing reversible and irreversible binding effects of kinase covalent inhibitors through ADP-Glo assays. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: 37. Schröder M, Chaikuad A.
Opublikowane w: Star Protocols, 2021, ISSN 2666-1667
Wydawca: Elsevier
DOI: 10.1016/j.xpro.2021.100717

Covalent Targeting Leads to the Development of a LIMK1 Isoform-Selective Inhibitor (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Sebastian Mandel, Thomas Hanke, Niall Prendiville, María Baena-Nuevo, Lena Marie Berger, Frederic Farges, Martin Peter Schwalm, Benedict-Tilman Berger, Andreas Kraemer, Lewis Elson, Hayuningbudi Saraswati, Kamal R. Abdul Azeez, Verena Dederer, Sebastian Mathea, Ana Corrionero, Patricia Alfonso, Sabrina Keller, Matthias Gstaiger, Daniela S. Krause, Susanne Müller, Sandra Röhm, Stefan Knapp
Opublikowane w: Journal of Medicinal Chemistry, Numer 68, 2025, Strona(/y) 15026-15049, ISSN 0022-2623
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5c01204

Chemogenomics for NR1 nuclear hormone receptors (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Laura Isigkeit, Espen Schallmayer, Romy Busch, Lorene Brunello, Amelie Menge, Lewis Elson, Susanne Müller, Stefan Knapp, Alexandra Stolz, Julian A. Marschner, Daniel Merk
Opublikowane w: Nature Communications, Numer 15, 2024, ISSN 2041-1723
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41467-024-49493-6

The human pseudouridine synthase PUS7 recognizes RNA with an extended multi-domain binding surface. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Guegueniat J, Halabelian L, Zeng H, Dong A, Li Y, Wu H, Arrowsmith CH, Kothe U
Opublikowane w: Nucleic Acids Res, 2021, ISSN 0305-1048
Wydawca: Oxford University Press
DOI: 10.1093/nar/gkab934

The pro-drug C13 activates AMPK by two distinct mechanisms (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Jordana B. Freemantle, Dinesh Shah, Dylan M. Lynch, Alessio Ciulli, Harinder S. Hundal, D. Grahame Hardie
Opublikowane w: Biochemical Journal, Numer 481, 2024, Strona(/y) 1203-1219, ISSN 0264-6021
Wydawca: Portland Press, Ltd.
DOI: 10.1042/bcj20240425

Modulation of tau tubulin kinases (TTBK1 and TTBK2) impacts ciliogenesis. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Bashore FM, Marquez AB, Chaikuad A, Howell S, Dunn AS, Beltran AA, Smith JL, Drewry DH, Beltran AS, Axtman AD.
Opublikowane w: Sci Rep, 2023, ISSN 2045-2322
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41598-023-32854-4

Human resident liver myeloid cells protect against metabolic stress in obesity (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Emelie Barreby, Benedikt Strunz, Sebastian Nock, Léa Naudet, Joanne X. Shen, Helene Johansson, Isabella Sönnerborg, Junjie Ma, Egon Urgard, Laura J. Pallett, Yizhou Hu, Achilleas Fardellas, Valerio Azzimato, Ana Vankova, Laura Levi, Cecilia Morgantini, Mala K. Maini, Per Stål, Stephan P. Rosshart, Jonathan M. Coquet, Greg Nowak, Erik Näslund, Volker M. Lauschke, Ewa Ellis, Niklas K. Björkstr
Opublikowane w: Nature Metabolism, 2023, ISSN 2522-5812
Wydawca: Nature
DOI: 10.1038/s42255-023-00834-7

Compound Absorption in Polymer Devices Impairs the Translatability of Preclinical Safety Assessments (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Aurino M. Kemas, Reza Zandi Shafagh, Nayere Taebnia, Maurice Michel, Lena Preiss, Ute Hofmann, Volker M. Lauschke
Opublikowane w: Advanced Healthcare Materials, Numer 13, 2024, ISSN 2192-2640
Wydawca: John Wiley and Sons Ltd
DOI: 10.1002/adhm.202303561

Optimization of 3-Cyano-7-cyclopropylamino-pyrazolo[1,5- a]pyrimidines toward the Development of an In Vivo Chemical Probe for CSNK2A (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Xuan Yang , Han Wee Ong , Rebekah J Dickmander, Jeffery L Smith, Jason W Brown, William Tao, Edcon Chang, Nathaniel J Moorman , Alison D Axtman, Timothy M Willson
Opublikowane w: ACS Omega, 2023, ISSN 2470-1343
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acsomega.3c05377

Assembly and Application of a Low Budget Photoreactor** (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Olov Wallner, Kirill Mamonov, Florian Ortis, Dana Michel, Maurice Michel
Opublikowane w: Chemistry–Methods, Numer 1/5, 2021, Strona(/y) 240-244, ISSN 2628-9725
Wydawca: Wiley-VCH GmbH
DOI: 10.1002/cmtd.202100022

Characterization of genetic variants of GIPR reveals a contribution of β-arrestin to metabolic phenotypes (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Hüsün S. Kizilkaya, Kimmie V. Sørensen, Jakob S. Madsen, Peter Lindquist, Jonathan D. Douros, Jette Bork-Jensen, Alessandro Berghella, Peter A. Gerlach, Lærke S. Gasbjerg, Jacek Mokrosiński, Stephanie A. Mowery, Patrick J. Knerr, Brian Finan, Jonathan E. Campbell, David A. D’Alessio, Diego Perez-Tilve, Felix Faas, Signe Mathiasen, Jørgen Rungby, Henrik T. Sørensen, Allan Vaag, Jens S. Nie
Opublikowane w: Nature Metabolism, Numer 6, 2024, Strona(/y) 1268-1281, ISSN 2522-5812
Wydawca: Springer Science and Business Media LLC
DOI: 10.1038/s42255-024-01061-4

A Screening of Epigenetic Therapeutic Targets for Non-Small Cell Lung Cancer Reveals PADI4 and KDM6B as Promising Candidates (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Lesbon JCC, Garnica TK, Xavier PLP, Rochetti AL, Reis RM, Müller S, Fukumasu H.
Opublikowane w: International Journal of Molecular Sciences, 2022, ISSN 1422-0067
Wydawca: Multidisciplinary Digital Publishing Institute (MDPI)
DOI: 10.3390/ijms231911911

The Need for Continuing Blinded Pose- and Activity Prediction Benchmarks (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Christian Kramer, John Chodera, Kelly L. Damm-Ganamet, Michael K. Gilson, Judith Günther, Uta Lessel, Richard A. Lewis, David Mobley, Eva Nittinger, Adam Pecina, Matthieu Schapira, W. Patrick Walters
Opublikowane w: Journal of Chemical Information and Modeling, Numer 65, 2025, Strona(/y) 2180-2190, ISSN 1549-9596
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jcim.4c02296

Calcium/calmodulin-dependent protein kinase kinase 2 regulates hepatic fuel metabolism (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Stork BA, Dean A, Ortiz AR, Saha P, Putluri N, Planas-Silva MD, Mahmud I, Rajapakshe K, Coarfa C, Knapp S, Lorenzi PL, Kemp BE, Turk BE, Scott JW, Means AR, York B.
Opublikowane w: Mol Metab, 2022, ISSN 2212-8778
Wydawca: Elsevier GmbH
DOI: 10.1016/j.molmet.2022.101513

Use of Aldehyde–Alkyne–Amine Couplings to Generate Medicinal Chemistry-Relevant Linkers (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Andrew McGown, Vesna Vetma, Damien Crepin, Yan Lin, Claire Adcock, Conner Craigon, Jordan Nafie, Daniel von Emloh, Léa Sutton, Kiera Bailey, Lewis Edmunds, Manvendra Sharma, Jonathan D. Wilden, Simon J. Coles, Graham J. Tizzard, William Farnaby, Alessio Ciulli, George E. Kostakis, John Spencer
Opublikowane w: ACS Medicinal Chemistry Letters, Numer 16, 2025, Strona(/y) 278-284, ISSN 1948-5875
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acsmedchemlett.4c00531

Chemical Toolkit for PARK7: Potent, Selective, and High-Throughput (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Yuqing Jia, Robbert Q. Kim, Raymond Kooij, Huib Ovaa, Aysegul Sapmaz*, and Paul P. Geurink*
Opublikowane w: J Med Chem, 2022, ISSN 0022-2623
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c01113

Insulin‐dependent glucose consumption dynamics in 3D primary human liver cultures measured by a sensitive and specific glucose sensor with nanoliter input volume (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Aurino M. Kemas, Sonia Youhanna, Reza Zandi Shafagh, Volker M. Lauschke
Opublikowane w: The FASEB Journal, Numer 35/3, 2021, ISSN 0892-6638
Wydawca: Federation of American Societies for Experimental Biology
DOI: 10.1096/fj.202001989rr

Selective BH3 mimetics synergize with BET inhibition to induce mitochondrial apoptosis in rhabdomyosarcoma cells (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Erdogdu U, Dolgikh N, Laszig S, Särchen V, Meister MT, Wanior M, Knapp S, Boedicker C
Opublikowane w: Neoplasia, 2022, ISSN 1522-8002
Wydawca: Elsevier BV
DOI: 10.1016/j.neo.2021.11.012

Discovery of a novel inhibitor of macropinocytosis with antiviral activity (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Bartlomiej Porebski, Wanda Christ, Alba Corman, Martin Haraldsson, Myriam Barz, Louise Lidemalm, Maria Häggblad, Juliana Ilmain, Shane C. Wright, Matilde Murga, Jan Schlegel, Malin Jarvius, Maris Lapins, Erdinc Sezgin, Gira Bhabha, Volker M. Lauschke, Jordi Carreras-Puigvert, Miguel Lafarga, Jonas Klingström, Daniela Hühn, Oscar Fernandez-Capetillo
Opublikowane w: Molecular Therapy, Numer 32, 2024, Strona(/y) 3012-3024, ISSN 1525-0016
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1016/j.ymthe.2024.06.038

Opportunities and Challenges of Population Pharmacogenomics (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Yitian Zhou, Yoomi Park, Mahamadou D. Camara, Volker M. Lauschke
Opublikowane w: Annals of Human Genetics, 2025, ISSN 0003-4800
Wydawca: Blackwell Publishing Inc.
DOI: 10.1111/ahg.12596

Detection of antibodies against the huntingtin protein in human plasma. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Denis HL, Alpaugh M, Alvarez CP, Fenyi A, Barker RA, Chouinard S, Arrowsmith CH, Melki R, Labib R, Harding RJ, Cicchetti F
Opublikowane w: Cell Mol Life Sci, 2023, ISSN 1420-682X
Wydawca: Birkhauser Verlag
DOI: 10.1007/s00018-023-04687-x

Scaling of an antibody validation procedure enables quantification of antibody performance in major research applications (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Ayoubi R, Ryan J, Biddle MS, Alshafie W, Fotouhi M, Bolivar SG, Ruiz Moleon V, Eckmann P, Worrall D, McDowell I, Southern K, Reintsch W, Durcan TM, Brown C, Bandrowski A, Virk H, Edwards AM, McPherson P, Laflamme C.
Opublikowane w: Elife, 2023, ISSN 2050-084X
Wydawca: eLife Sciences Publications
DOI: 10.7554/elife.91645

Development of PROTAC Degrader Drugs for Cancer (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Vesna Vetma, Suzanne O'Connor, Alessio Ciulli
Opublikowane w: Annual Review of Cancer Biology, Numer 9, 2025, Strona(/y) 119-140, ISSN 2472-3428
Wydawca: Annual Reviews
DOI: 10.1146/annurev-cancerbio-061824-105806

Discovery and Characterization of a Chemical Probe Targeting the Zinc-Finger Ubiquitin-Binding Domain of HDAC6 (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Harding RJ, Franzoni I, Mann MK, Szewczyk MM, Mirabi B, Ferreira de Freitas R, Owens DDG, Ackloo S, Scheremetjew A, Juarez-Ornelas KA, Sanichar R, Baker RJ, Dank C, Brown PJ, Barsyte-Lovejoy D, Santhakumar V, Schapira M, Lautens M, Arrowsmith CH
Opublikowane w: J Med Chem, 2023, ISSN 0022-2623
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c00314

A high-throughput approach to identify BRCA1-downregulating compounds to enhance PARP inhibitor sensitivity (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Erin Sellars, Margarita Savguira, Jie Wu, Sabrina Cancelliere, Mark Jen, Rehna Krishnan, Anne Hakem, Dalia Barsyte-Lovejoy, Razqallah Hakem, Steven A. Narod, Joanne Kotsopoulos, Leonardo Salmena
Opublikowane w: iScience, Numer 27, 2025, Strona(/y) 110180, ISSN 2589-0042
Wydawca: Elsevier BV
DOI: 10.1016/j.isci.2024.110180

Structure-Reactivity Studies of 2-Sulfonylpyrimidines Allow Selective Protein Arylation. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Pichon MM, Drelinkiewicz D, Lozano D, Moraru R, Hayward LJ, Jones M, McCoy MA, Allstrum-Graves S, Balourdas DI, Joerger AC, Whitby RJ, Goldup SM, Wells N, Langley GJ, Herniman JM, Baud MGJ.
Opublikowane w: Bioconjug Chem, 2023, ISSN 1043-1802
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.bioconjchem.3c00322

Structure-Based Development of Isoform Selective Inhibitors ofCasein Kinase 1ε vs. Casein Kinase 1δ (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Choi JY, Noguchi Y, Alburger JM, Bayle S, Chung E, Grant W, Chaikuad A, Knapp S, Duckett DR, Roush WR.
Opublikowane w: J Med Chem, 2023, ISSN 0022-2623
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c01180

The identification of high-performing antibodies for transmembrane protein 106B (TMEM106B) for use in Western blot, immunoprecipitation, and immunofluorescence. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: 3. Riham Ayoubi, Maryam Fotouhi, Kathleen Southern, Ritika Bhajiawala, Rebeka Fanti, Panagiotis Prinos, Peter S. McPherson, Carl Laflamme, NeuroSGC/YCharOS/EDDU collaborative group, ABIF Consortium.
Opublikowane w: F1000 Research, 2023, ISSN 2046-1402
Wydawca: F1000 Research Ltd.
DOI: 10.12688/f1000research.131333.1

Discovery and characterization of a specific inhibitor of serine-threonine kinase cyclin-dependent kinase-like 5 (CDKL5) demonstrates role in hippocampal CA1 physiology (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Anna Castano, Margaux Silvestre, Carrow I Wells, Jennifer L Sanderson, Carla A Ferrer, Han Wee Ong, Yi Lang, William Richardson, Josie A Silvaroli, Frances M Bashore, Jeffery L Smith, Isabelle M Genereux, Kelvin Dempster, David H Drewry, Navlot S Pabla, Alex N Bullock, Tim A Benke, Sila K Ultanir, and Alison D Axtman
Opublikowane w: Elife, 2023, ISSN 2050-084X
Wydawca: eLife Sciences Publications
DOI: 10.7554/elife.88206

Rare genetic variability in human drug target genes modulates drug response and can guide precision medicine (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Zhou, Y., Arribas, G. H., Turku, A., Jürgenson, T., Mkrtchian, S., Krebs, K., ... & Lauschke, V. M.
Opublikowane w: Science Advances, 2021, ISSN 2375-2548
Wydawca: American Association for the Advancement of Science
DOI: 10.1126/sciadv.abi6856

Discovery of CHD1 Antagonists for PTEN-Deficient Prostate Cancer (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Rebecca L. Johnson, Amanda L. Graboski, Fengling Li, Jacqueline L. Norris-Drouin, William G. Walton, Cheryl H. Arrowsmith, Matthew R. Redinbo, Stephen V. Frye, Lindsey I. James
Opublikowane w: Journal of Medicinal Chemistry, Numer 67, 2024, Strona(/y) 20056-20075, ISSN 0022-2623
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.4c01172

A Chemical Toolbox for Labeling and Degrading Engineered Cas Proteins (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Gama-Brambila RA, Chen J, Dabiri Y, Tascher G, Němec V, Münch C, Song G, Knapp S, Cheng X.
Opublikowane w: JACS Au, 2021, ISSN 2691-3704
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/jacsau.1c00007

The co-crystal structure of Cbl-b and a small-molecule inhibitor reveals the mechanism of Cbl-b inhibition. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Kimani SW, Perveen S, Szewezyk M, Zeng H, Dong A, Li F, Ghiabi P, Li Y, Chau I, Arrowsmith CH, Barsyte-Lovejoy D, Santhakumar V, Vedadi M, Halabelian L.
Opublikowane w: Commun Biol, 2023, ISSN 2399-3642
Wydawca: Springer Nature
DOI: 10.1038/s42003-023-05655-8

Cdyl Deficiency Brakes Neuronal Excitability and Nociception through Promoting Kcnb1 Transcription in Peripheral Sensory Neurons. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Sun ZW, Waybright JM, Beldar S, Chen L, Foley CA, Norris-Drouin JL, Lyu TJ, Dong A, Min J, Wang YP, James LI, Wang Y
Opublikowane w: Adv Sci (Weinh), 2022, ISSN 2198-3844
Wydawca: John Wiley and Sons
DOI: 10.1002/advs.202104317

GPCR Function in Autophagy Control: A Systematic Approach of Chemical Intervention (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Pablo Sanz-Martinez, Georg Tascher, Sara Cano-Franco, Paloma Cabrerizo-Poveda, Christian Münch, Evert J. Homan, Alexandra Stolz
Opublikowane w: Journal of Molecular Biology, Numer 436, 2024, Strona(/y) 168643, ISSN 0022-2836
Wydawca: Academic Press
DOI: 10.1016/j.jmb.2024.168643

Wnt/β-catenin and NFκB signaling synergize to trigger growth factor-free regeneration of adult primary human hepatocytes (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Nuria Oliva-Vilarnau, Christian M Beusch , Pierre Sabatier, Eirini Sakaraki, Amelie Tjaden, Lukas Graetz, Florian A Büttner, Debra Dorotea , My Nguyen , Filip Bergqvist, Yvonne Sundström, Susanne Müller, Roman A Zubarev, Gunnar Schulte, Claudia Tredu, Roberto Gramignoli , Uwe J F Tietge , Volker M Lauschke 
Opublikowane w: Hepatology, 2023, ISSN 0270-9139
Wydawca: John Wiley & Sons Inc.
DOI: 10.1097/hep.0000000000000648

Amide-to-ester substitution as a strategy for optimizing PROTAC permeability and cellular activity (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Victoria G. Klein; Adam G. Bond; Conner Craigon; R. Scott Lokey; Alessio Ciulli
Opublikowane w: Journal of Medicinal Chemistry, Numer 2, 2021, ISSN 0002-7863
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.1c01496

DARPins detect the formation of hetero-tetramers of p63 and p73 in epithelial tissues and in squamous cell carcinoma. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Strubel A, Münick P, Hartmann O, Chaikuad A, Dreier B, Schaefer JV, Gebel J, Osterburg C, Tuppi M, Schäfer B, Buck V, Rosenfeldt M, Knapp S, Plückthun A, Diefenbacher ME, Dötsch V.
Opublikowane w: Cell Death Dis, 2023, ISSN 2041-4889
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41419-023-06213-0

Identification and evaluation of small-molecule inhibitors against the dNTPase SAMHD1 via a comprehensive screening funnel (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Si Min Zhang, Cynthia BJ Paulin, Huazhang Shu, Miriam Yagüe-Capilla, Maurice Michel, Petra Marttila, Florian Ortis, Henri Colyn Bwanika, Christopher Dirks, Rajagopal Papagudi Venkatram, Elisée Wiita, Ann-Sofie Jemth, Ingrid Almlöf, Olga Loseva, Femke M Hormann, Tobias Koolmeister, Erika Linde, Sun Lee, Sabin Llona-Minguez, Martin Haraldsson, Hanna Axelsson, Kia Strömberg, Evert J Homan, Martin
Opublikowane w: iScience, 2024, ISSN 2589-0042
Wydawca: Elsevier
DOI: 10.1016/j.isci.2024.108907

A Concerted Action of UBA5 C-Terminal Unstructured Regions Is Important for Transfer of Activated UFM1 to UFC1 (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Nicole Wesch, Frank Löhr, Natalia Rogova, Volker Dötsch, Vladimir V. Rogov
Opublikowane w: International Journal of Molecular Sciences, Numer 22/14, 2021, Strona(/y) 7390, ISSN 1422-0067
Wydawca: Multidisciplinary Digital Publishing Institute (MDPI)
DOI: 10.3390/ijms22147390

Tracking the PROTAC degradation pathway in living cells highlights the importance of ternary complex measurement for PROTAC optimization. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Martin P. Schwalm , Andreas Krämer, Anja Dölle , Janik Weckesser, Xufen Yu , Jian Jin , Krishna Saxena, Stefan Knapp
Opublikowane w: Cell Chemical Biology, 2023, ISSN 2451-9456
Wydawca: Elsevier Inc.
DOI: 10.1016/j.chembiol.2023.06.002

The MYC oncoprotein directly interacts with its chromatin cofactor PNUTS to recruit PP1 phosphatase. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Wei Y, Redel C, Ahlner A, Lemak A, Johansson-Ã…khe I, Houliston S, Kenney TMG, Tamachi A, Morad V, Duan S, Andrews DW, Wallner B, Sunnerhagen M, Arrowsmith CH, Penn LZ
Opublikowane w: Nucleic Acids Res, 2022, ISSN 0305-1048
Wydawca: Oxford University Press
DOI: 10.1093/nar/gkac138

Small Molecule Screen Identifies Non-catalytic USP3 Chemical Handle. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Mann MK, Wolf E, Silva M, Kwak HA, Wilson B, Bolotokova A, Wilson DJ, Harding RJ, Schapira M.
Opublikowane w: ACS Omega., 2024, ISSN 2470-1343
Wydawca: American. Chemical Society
DOI: 10.1021/acsomega.3c07070

The Structure-Based Design of SARS-CoV-2 nsp14 Methyltransferase Ligands Yields Nanomolar Inhibitors. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Otava T, Šála M, Li F, FanfrlÃ-k J, Devkota K, Perveen S, Chau I, Pakarian P, Hobza P, Vedadi M, Boura E, Nencka R
Opublikowane w: ACS Infect Dis, 2021, ISSN 2373-8227
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acsinfecdis.1c00131

Probe my Pathway (PmP): a portal to explore the chemical coverage of the human Reactome (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Haejin Angela Kwak, Lihua Liu, Matthieu Schapira
Opublikowane w: Database, Numer 2024, 2025, ISSN 1758-0463
Wydawca: Oxford University Press
DOI: 10.1093/database/baae116

Discovery of a Chemical Probe to Study Implications of BPTF Bromodomain Inhibition in Cellular and in vivo Experiments (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Martinelli P., Schaaf O., Mantoulidis A., Martin L., Fuchs JE., Bader G., Gollner A., Wolkerstorfer B., Rogers C., Balıkçı E., Lipp J., Mischerikow N., Doebel S., Gerstberger T., Sommergruber W., Huber KVM., Böttcher J.
Opublikowane w: ChemMedChem, 2023, ISSN 1860-7179
Wydawca: Wiley - V C H Verlag GmbbH & Co.
DOI: 10.1002/cmdc.202200686

Mechanism of degrader-targeted protein ubiquitinability (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Charlotte Crowe, Mark A. Nakasone, Sarah Chandler, Conner Craigon, Gajanan Sathe, Michael H. Tatham, Nikolai Makukhin, Ronald T. Hay, Alessio Ciulli
Opublikowane w: Science Advances, Numer 10, 2024, ISSN 2375-2548
Wydawca: American Association for the Advancement of Science (AAAS)
DOI: 10.1126/sciadv.ado6492

Luciferase- and HaloTag-based reporter assays to measure small-molecule-induced degradation pathway in living cells (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Martin P. Schwalm, Krishna Saxena, Susanne Müller, Stefan Knapp
Opublikowane w: Nature Protocols, Numer 19, 2024, Strona(/y) 2317-2357, ISSN 1754-2189
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41596-024-00979-z

In vitro and ex vivo modeling of enteric bacterial infections (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Taebnia, N., Römling, U., Lauschke, V.M
Opublikowane w: Gut Microbes, 2022, ISSN 1949-0976
Wydawca: Landes Bioscience
DOI: 10.1080/19490976.2022.2158034

Single tracer-based protocol for broad-spectrum kinase profiling in live cells with NanoBRET (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Robers MB, Wilkinson JM, Vasta JD, Berger LM, Berger BT, Knapp S.
Opublikowane w: Star Protoc, 2021, ISSN 2666-1667
Wydawca: Cell Press Elsevier Inc.
DOI: 10.1016/j.xpro.2021.100822

Probing the CRL4DCAF12 interactions with MAGEA3 and CCT5 di-Glu C-terminal degrons (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Germanna Righetto, Yanting Yin, David Duda, Victoria Vu, Magdalena Szewczyk, Hong Zeng, Yanjun Li, Peter Loppnau, Tony Mei, Yen-yen Li, Alma Seitova, Aaron Patrick, Jean-Francois Brazeau, Charu Chaudhry, Dalia Barsyte-Lovejoy, Vijayaratnam Santhakumar, Levon Halabelian.
Opublikowane w: PNAS Nexus, 2024, ISSN 2752-6542
Wydawca: 2752-6542
DOI: 10.1093/pnasnexus/pgae153

Structure and Inhibitor Binding Characterization of Oncogenic MLLT1 Mutants (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Xiaomin Ni, Allyn T. Londregan, Dafydd R. Owen, Stefan Knapp, Apirat Chaikuad
Opublikowane w: ACS Chemical Biology, Numer 16/4, 2021, Strona(/y) 571-578, ISSN 1554-8929
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acschembio.0c00960

Exploiting vulnerabilities of SWI/SNF chromatin remodelling complexes for cancer therapy (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Marek Wanior, Andreas Krämer, Stefan Knapp, Andreas C. Joerger
Opublikowane w: Oncogene, 2021, ISSN 0950-9232
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41388-021-01781-x

Ternary Complex‐Templated Dynamic Combinatorial Chemistry for the Selection and Identification of Homo‐PROTACs (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Claudia J. Diehl, Alessandra Salerno, Alessio Ciulli
Opublikowane w: Angewandte Chemie International Edition, Numer 63, 2025, ISSN 1433-7851
Wydawca: John Wiley & Sons Ltd.
DOI: 10.1002/anie.202319456

From cultivation to cancer: formation of -nitrosamines and other carcinogens in smokeless tobacco and their mutagenic implications. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Stanfill SB, Hecht SS, Joerger AC, González PJ, Maia LB, Rivas MG, Moura JJG, Gupta AK, Le Brun NE, Crack JC, Hainaut P, Sparacino-Watkins C, Tyx RE, Pillai SD, Zaatari GS, Henley SJ, Blount BC, Watson CH, Kaina B, Mehrotra R.
Opublikowane w: Crit Rev Toxicol, 2023, ISSN 1040-8444
Wydawca: Taylor & Francis
DOI: 10.1080/10408444.2023.2264327

Arginine ADP-Ribosylation: Chemical Synthesis of Post-Translationally Modified Ubiquitin Proteins (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Voorneveld J, Kloet MS, Wijngaarden S, Kim RQ, Moutsiopoulou A, Verdegaal M, Misra M, Đikić I, van der Marel GA, Overkleeft HS, Filippov DV, van der Heden van Noort GJ
Opublikowane w: Journal of the AMerican Chemical Societyf, 2022, ISSN 0002-7863
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/jacs.2c06249

Sequence and structural variations determining the recruitment of WNK kinases to the KLHL3 E3 ligase. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Chen, Z., Zhang, J., Murillo-de-Ozores, A. R., Castaneda-Bueno, M., D'Amico, F., Heilig, R., Manning, C. E., Sorrell, F. J., D'Angiolella, V., Fischer, R., Mulder, M. P. C., Gamba, G., Alessi, D. R. and Bullock, A. N.
Opublikowane w: Biochem J., 2022, ISSN 0264-6021
Wydawca: Portland Press, Ltd.
DOI: 10.1042/bcj20220019

Loss-of-function mutation in PRMT9 causes abnormal synapse development by dysregulation of RNA alternative splicing (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Lei Shen, Xiaokuang Ma, Yuanyuan Wang, Zhihao Wang, Yi Zhang, Hoang Quoc Hai Pham, Xiaoqun Tao, Yuehua Cui, Jing Wei, Dimitri Lin, Tharindumala Abeywanada, Swanand Hardikar, Levon Halabelian, Noah Smith, Taiping Chen, Dalia Barsyte-Lovejoy, Shenfeng Qiu, Yi Xing, Yanzhong Yang
Opublikowane w: Nature Communications, Numer 15, 2024, ISSN 2041-1723
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41467-024-47107-9

A chemical probe targeting the PWWP domain alters NSD2 nucleolar localization. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Dilworth D, Hanley RP, Ferreira de Freitas R, Allali-Hassani A, Zhou M, Mehta N, Marunde MR, Ackloo S, Carvalho Machado RA, Khalili Yazdi A, Owens DDG, Vu V, Nie DY, Alqazzaz M, Marcon E, Li F, Chau I, Bolotokova A, Qin S, Lei M, Liu Y, Szewczyk MM, Dong A, Kazemzadeh S, Abramyan T, Popova IK, Hall NW, Meiners MJ, Cheek MA, Gibson E, Kireev D, Greenblatt JF, Keogh MC, Min J, Brown PJ, Vedadi M, Ar
Opublikowane w: Nat Chem Biol, 2021, ISSN 1552-4450
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41589-021-00898-0

Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Shengrui Feng, Sajid A. Marhon, Dustin J. Sokolowski, Alister D’Costa, Fraser Soares, Parinaz Mehdipour, Charles Ishak, Helen Loo Yau, Ilias Ettayebi, Parasvi S. Patel, Raymond Chen, Jiming Liu, Philip C. Zuzarte, King Ching Ho, Ben Ho, Shiyao Ning, Annie Huang, Cheryl H. Arrowsmith, Michael D. Wilson, Jared T. Simpson, Daniel D. De Carvalho
Opublikowane w: Nature Communications, Numer 15, 2024, ISSN 2041-1723
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41467-024-53515-8

Synthesis and Biological Evaluation of 2-Substituted Quinazolin-4(3)-Ones with Antiproliferative Activities (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Karelou M, Kampasis D, Kalampaliki AD, Persoons L, Krämer A, Schols D, Knapp S, De Jonghe S, Kostakis IK.
Opublikowane w: Molecules, 2023, ISSN 1420-3049
Wydawca: Multidisciplinary Digital Publishing Institute (MDPI)
DOI: 10.3390/molecules28237912

"Functionally active modulators targeting the LRRK2 WD40 repeat domain identified by FRASE-bot in CACHE Challenge #1" (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Akhila Mettu, Marta Glavatskikh, Xiaowen Wang, Antonio Jesús Lara Ordóñez, Fengling Li, Irene Chau, Suzanne Ackloo, Cheryl Arrowsmith, Albina Bolotokova, Pegah Ghiabi, Elisa Gibson, Levon Halabelian, Scott Houliston, Rachel J. Harding, Ashley Hutchinson, Peter Loppnau, Sumera Perveen, Almagul Seitova, Hong Zeng, Matthieu Schapira, Jean-Marc Taymans, Dmitri Kireev
Opublikowane w: Chemical Science, Numer 16, 2025, Strona(/y) 3430-3439, ISSN 2041-6520
Wydawca: Royal Society of Chemistry
DOI: 10.1039/d4sc07532c

5-Iodotubercidin sensitizes cells to RIPK1-dependent necroptosis by interfering with NFκB signaling (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Chauhan C, Kraemer A, Knapp S, Windheim M, Kotlyarov A, Menon MB, Gaestel M.
Opublikowane w: Cell Death Discov, 2023, ISSN 2058-7716
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41420-023-01576-x

Unravelling the druggability and immunological roles of the SOCS-family proteins (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Dylan M. Lynch, Beth Forrester, Thomas Webb, Alessio Ciulli
Opublikowane w: Frontiers in Immunology, Numer 15, 2024, ISSN 1664-3224
Wydawca: Frontiers Media SA
DOI: 10.3389/fimmu.2024.1449397

Cellular shape reinforces niche to stem cell signaling in the small intestine (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Pentinmikko N, Lozano R, Scharaw S, Andersson S, Englund JI, Castillo-Azofeifa D, Gallagher A, Broberg M, Song KY, Sola Carvajal A,Speidel AT, Sundstrom M, Allbritton N, Stevens MM ,Klein OD , Teixeira A ,Katajisto P
Opublikowane w: Science Advances, 2022, ISSN 2375-2548
Wydawca: AAAS
DOI: 10.1126/sciadv.abm1847

Current Advances in CETSA (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Tolvanen, TA
Opublikowane w: Frontiers in Molecular Biosciences, 2022, ISSN 2296-889X
Wydawca: Frontiers Media S.A
DOI: 10.3389/fmolb.2022.866764

LOPAC library screening identifies suramin as a TRIM21 binder with a unique binding mode revealed by crystal structure (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Yeojin Kim, Stefan Knapp, Andreas Krämer
Opublikowane w: Acta Crystallographica Section F Structural Biology Communications, Numer 81, 2025, Strona(/y) 101-107, ISSN 2053-230X
Wydawca: John Wiley and Sons Ltd
DOI: 10.1107/s2053230x25000913

Structural Chemistry of Helicase Inhibition (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Lakshi Selvaratnam, Timothy M. Willson, Matthieu Schapira
Opublikowane w: Journal of Medicinal Chemistry, Numer 68, 2025, Strona(/y) 4022-4039, ISSN 0022-2623
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.4c01909

PRMT5 regulates ATF4 transcript splicing and oxidative stress response. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Szewczyk MM, Luciani GM, Vu V, Murison A, Dilworth D, Barghout SH, Lupien M, Arrowsmith CH, Minden MD, Barsyte-Lovejoy D
Opublikowane w: Redox Biol, 2022, ISSN 2213-2317
Wydawca: Elsevier BV
DOI: 10.1016/j.redox.2022.102282

Pharmacogenomics Beyond Single Common Genetic Variants: The Way Forward (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Volker M. Lauschke, Yitian Zhou, and Magnus Ingelman-Sundberg
Opublikowane w: Annual Review of Pharmacology and Toxicology, 2023, ISSN 0362-1642
Wydawca: Annual Reviews, Inc.
DOI: 10.1146/annurev-pharmtox-051921-091209

The PB1 and the ZZ domain of the autophagy receptor p62/SQSTM1 regulate the interaction of p62/SQSTM1 with the autophagosome protein LC3B (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Alcober-Boquet L, Zang T, Pietsch L, Suess E, Hartmann M, Proschak E, Gross LZF, Sacerdoti M, Zeuzem S, Rogov VV, Leroux AE, Piiper A, Biondi RM.
Opublikowane w: Protein Sci, 2024, ISSN 0961-8368
Wydawca: Cold Spring Harbor Laboratory Press
DOI: 10.1002/pro.4840

Structural and functional characterization of ubiquitin variant inhibitors for the JAMM-family deubiquitinases STAMBP and STAMBPL1. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Guo Y, Liu Q, Mallette E, Caba C, Hou F, Fux J, LaPlante G, Dong A, Zhang Q, Zheng H, Tong Y, Zhang W
Opublikowane w: J Biol Chem, 2021, ISSN 0021-9258
Wydawca: American Society for Biochemistry and Molecular Biology Inc.
DOI: 10.1016/j.jbc.2021.101107

Discovery of potent Plasmodium falciparum protein kinase 6 (PfPK6) inhibitors with a type II inhibitor pharmacophore. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Ong HW, Truong A, Kwarcinski F, de Silva C, Avalani K, Havener TM, Chirgwin M, Galal KA, Willis C, Krämer A, Liu S, Knapp S, Derbyshire ER, Zutshi R, Drewry DH.
Opublikowane w: Eur J Med Chem, 2022, ISSN 0223-5234
Wydawca: Elsevier BV
DOI: 10.1016/j.ejmech.2022.115043

From N-0385 to N-0920: Unveiling a Host-Directed Protease Inhibitor with Picomolar Antiviral Efficacy against Prevalent SARS-CoV-2 Variants (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Gabriel Lemieux, Jimena Pérez-Vargas, Antoine Désilets, Malihe Hassanzadeh, Connor A. H. Thompson, Alice Gravel-Trudeau, Alexandre Joushomme, Siobhan Ennis, Ivan Villanueva, Étienne Marouseau, Bryan J. Fraser, William Champagne, Matthieu Lepage, Masahiro Niikura, Cheryl H. Arrowsmith, François Jean, Richard Leduc, Pierre-Luc Boudreault
Opublikowane w: Journal of Medicinal Chemistry, Numer 68, 2025, Strona(/y) 7119-7136, ISSN 0022-2623
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.4c02468

Inhibition of bromodomain and extra-terminal proteins targets constitutively active NFκB and STAT signaling in lymphoma and influences the expression of the antiapoptotic proteins BCL2A1 and c-MYC (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Nadja M. Pieper, Julia Schnell, Daniela Bruecher, Stefan Knapp, Meike Vogler
Opublikowane w: Cell Communication and Signaling, Numer 22, 2024, ISSN 1478-811X
Wydawca: BioMed Central
DOI: 10.1186/s12964-024-01782-9

Novel biochemical, structural, and systems insights into inflammatory signaling revealed by contextual interaction proteomics. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Rodolfo Ciuffa, Federico Uliana , Jonathan Mannion , Martin Mehnert, Tencho Tenev, Cathy Marulli, Ari Satanowski, Lena Maria Leone Keller, Pilar Natalia Rodilla Ramírez, Alessandro Ori, Matthias Gstaiger , Pascal Meier , Ruedi Aebersold
Opublikowane w: PNAS, 2022, ISSN 0027-8424
Wydawca: National Academy of Sciences
DOI: 10.1073/pnas.2117175119

Chemical Starting Matter for HNF4α Ligand Discovery and Chemogenomics (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Isabelle Meijer, Sabine Willems, Xiaomin Ni, Jan Heering, Apirat Chaikuad, Daniel Merk
Opublikowane w: International Journal of Molecular Sciences, Numer 21/21, 2020, Strona(/y) 7895, ISSN 1422-0067
Wydawca: Multidisciplinary Digital Publishing Institute (MDPI)
DOI: 10.3390/ijms21217895

Human MettL3-MettL14 RNA adenine methyltransferase complex is active on double-stranded DNA containing lesions. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Yu D, Horton JR, Yang J, Hajian T, Vedadi M, Sagum CA, Bedford MT, Blumenthal RM, Zhang X, Cheng X
Opublikowane w: Nucleic Acids Res, 2021, ISSN 0305-1048
Wydawca: Oxford University Press
DOI: 10.1093/nar/gkab460

Discovery of a Potent and Selective CDKL5/GSK3 Chemical Probe That Is Neuroprotective (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Han Wee Ong, Yi Liang,William Richardson, Emily R. Lowry, Carrow I. Wells, Xiangrong Chen, Margaux Silvestre, Kelvin Dempster, Josie A. Silvaroli, Jeffery L. Smith, Hynek Wichterle, Navjot S. Pabla, Sila K. Ultanir, Alex N. Bullock, David H. Drewry, and Alison D. Axtman
Opublikowane w: ACS Chem Neurosci, 2023, ISSN 1948-7193
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acschemneuro.3c00135

PRMT5 promotes full-length <i>HTT</i> expression by repressing multiple proximal intronic polyadenylation sites (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Manisha Yadav, Mona A AlQazzaz, Felipe E Ciamponi, Jolene C Ho, Maxim I Maron, Aiden M Sababi, Graham MacLeod, Moloud Ahmadi, Garrett Bullivant, Vincent Tano, Sarah R Langley, María Sánchez-Osuna, Patty Sachamitr, Michelle Kushida, Costanza Ferrari Bardile, Mahmoud A Pouladi, Rebecca Kurtz, Laura Richards, Trevor Pugh, Mike Tyers, Stephane Angers, Peter B Dirks, Gary D Bader, Ray Truant
Opublikowane w: Nucleic Acids Research, Numer 53, 2025, ISSN 0305-1048
Wydawca: Oxford University Press
DOI: 10.1093/nar/gkaf347

Stopping pandemics before they start: Lessons learned from SARS-CoV-2 (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Edwards AM, Baric RS, Saphire EO, Ulmer JB
Opublikowane w: Science, 2022, ISSN 0036-8075
Wydawca: American Association for the Advancement of Science
DOI: 10.1126/science.abn1900

Potent and selective SETDB1 covalent negative allosteric modulator reduces methyltransferase activity in cells (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Mélanie Uguen, Devan J. Shell, Madhushika Silva, Yu Deng, Fengling Li, Magdalena M. Szewczyk, Ka Yang, Yani Zhao, Michael A. Stashko, Jacqueline L. Norris-Drouin, Jarod M. Waybright, Serap Beldar, Justin M. Rectenwald, Angie L. Mordant, Thomas S. Webb, Laura E. Herring, Cheryl H. Arrowsmith, Suzanne Ackloo, Steven P. Gygi, Robert K. McGinty, Dalia Barsyte-Lovejoy, Pengda Liu, Levon Halabelian, Li
Opublikowane w: Nature Communications, Numer 16, 2025, ISSN 2041-1723
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41467-025-57005-3

A guide to selecting high-performing antibodies for Huntingtin (UniProt ID: P42858) for use in western blot, immunoprecipitation, and immunofluorescence (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Rebeka Fanti, Riham Ayoubi, Charles Alende, Maryam Fotouhi, Sara González Bolívar, Renu Chandrasekaran, Kathleen Southern, Aled M. Edwards, Rachel J. Harding, Carl Laflamme, null null, null null
Opublikowane w: F1000Research, Numer 13, 2024, Strona(/y) 922, ISSN 2046-1402
Wydawca: F1000 Research Ltd.
DOI: 10.12688/f1000research.153670.1

A pro-Fluorescent Ubiquitin-based Probe to Monitor Cysteine-based E3 Ligase Activity (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: David Pérez Berrocal, Thimmalapura Vishwanatha, Daniel Horn Ghetko, Josephine Bosch, laura hehl, Sebastian Kostrhon, Mohit Misra, Ivan Dikic, Paul geurink, hans van dam, Brenda Schulman, Monique Priscilla Catharina Mulder
Opublikowane w: Angewandte, 2023, ISSN 1433-7851
Wydawca: John Wiley & Sons Ltd.
DOI: 10.1002/anie.202303319

Computational tools to assess the functional consequences of rare and noncoding pharmacogenetic variability (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Yitian Zhou, Volker M. Lauschke
Opublikowane w: Clinical Pharmacology & Therapeutics, 2021, ISSN 0009-9236
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1002/cpt.2289

Hepatic Inhibition of ANGPTL3 Mimics the Molecular Hallmarks of Hypothyroidism (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Taebnia, N. & Lauschke, V. M.
Opublikowane w: Arter., Thromb., Vasc. Biol., 2024, ISSN 1079-5642
Wydawca: Lippincott Williams & Wilkins Ltd.
DOI: 10.1161/atvbaha.124.320817

Phenomics‐Based Discovery of Novel Orthosteric Choline Kinase Inhibitors (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Ludwig G. Bauer, Jennifer A. Ward, Laura Díaz‐Sáez, Yvonne Sundström, Tuomas Tolvanen, Juan Carlos Alarcón Barrera, Sarantos Kostidis, Catherine M. Rogers, Ioanna Panagakou, Usha Singh, Elisabeth M. Rothweiler, Alejandro Gonzalez Orta, H. Ümit Kaniskan, Jianping Hu, Jian Jin, Sonja Sievers, Herbert Waldmann, Martin Giera, Michael Sundström, Louise Berg, Kilian V. M. Huber
Opublikowane w: Angewandte Chemie International Edition, Numer 64, 2025, ISSN 1433-7851
Wydawca: John Wiley & Sons Ltd.
DOI: 10.1002/anie.202420149

Binding Adaptation of GS-441524Diversifies Macro Domains and Down-regulates SARS-CoV-2 de-MARylationCapacity (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Tsika AC, Gallo A, Fourkiotis NK, Argyriou AI, Sreeramulu S, Löhr F, Rogov VV, Richter C, Linhard V, Gande SL, Altincekic N, Krishnathas R, Elamri I, Schwalbe H, Wollenhaupt J, Weiss MS, Spyroulias GA.
Opublikowane w: JMB, 2022, ISSN 0022-2836
Wydawca: Academic Press
DOI: 10.1016/j.jmb.2022.167720

Chemogenomic Screening in a Patient‐Derived 3D Fatty Liver Disease Model Reveals the CHRM1‐TRPM8 Axis as a Novel Module for Targeted Intervention (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Sonia Youhanna, Aurino M. Kemas, Shane C. Wright, Yi Zhong, Britta Klumpp, Kathrin Klein, Aikaterini Motso, Maurice Michel, Nicole Ziegler, Mingmei Shang, Pierre Sabatier, Aimo Kannt, Hongda Sheng, Nuria Oliva‐Vilarnau, Florian A. Büttner, Brinton Seashore‐Ludlow, Jonas Schreiner, Maike Windbergs, Martin Cornillet, Niklas K. Björkström, Andreas J. Hülsmeier, Thorsten Hornemann, Jesper V. O
Opublikowane w: Advanced Science, Numer 12, 2025, ISSN 2198-3844
Wydawca: Wiley
DOI: 10.1002/advs.202407572

Pharmacogene Sequencing of a Gabonese Population with Severe Plasmodium falciparum Malaria Reveals Multiple Novel Variants with Putative Relevance for Antimalarial Treatment (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Leyre Pernaute-Lau, Ayola Akim Adegnika, Yitian Zhou, Jeannot F. Zinsou, Jose Pedro Gil, Sanjeev Krishna, Peter G. Kremsner, Volker M. Lauschke, Thirumalaisamy P. Velavan
Opublikowane w: Antimicrobial Agents and Chemotherapy, Numer 65/7, 2021, ISSN 0066-4804
Wydawca: American Society for Microbiology
DOI: 10.1128/aac.00275-21

Emerging structure-based computational methods to screen the exploding accessible chemical space (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Corentin Bedart, Conrad Veranso Simoben, Matthieu Schapira
Opublikowane w: Current Opinion in Structural Biology, Numer 86, 2024, Strona(/y) 102812, ISSN 0959-440X
Wydawca: Elsevier BV
DOI: 10.1016/j.sbi.2024.102812

Discovery of Nedd4 auto-ubiquitination inhibitors (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: 15. Yong D, Green SR, Ghiabi P, Santhakumar V, Vedadi M.
Opublikowane w: Sci Rep, 2023, ISSN 2045-2322
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41598-023-42997-z

A guide to selecting high-performing antibodies for TAF15 (UniProt ID: Q92804) for use in western blot, immunoprecipitation, and immunofluorescence (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Vera Ruíz Moleón, Charles Alende, Maryam Fotouhi, Riham Ayoubi, Carl Laflamme, null null, null null
Opublikowane w: F1000Research, Numer 14, 2025, Strona(/y) 37, ISSN 2046-1402
Wydawca: F1000 Research Ltd.
DOI: 10.12688/f1000research.160371.1

A chemical probe to modulate human GID4 Pro/N-degron interactions (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Dominic D. G. Owens, Matthew E. R. Maitland, Aliakbar Khalili Yazdi, Xiaosheng Song, Viviane Reber, Martin P. Schwalm, Raquel A. C. Machado, Nicolas Bauer, Xu Wang, Magdalena M. Szewczyk, Cheng Dong, Aiping Dong, Peter Loppnau, Matthew F. Calabrese, Matthew S. Dowling, Jisun Lee, Justin I. Montgomery, Thomas N. O’Connell, Chakrapani Subramanyam, Feng Wang, Ella C. Adamson, Matthieu Schapira, Mat
Opublikowane w: Nature Chemical Biology, Numer 20, 2024, Strona(/y) 1164-1175, ISSN 1552-4450
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41589-024-01618-0

Targeting the Alternative Vitamin E Metabolite Binding Site Enables Noncanonical PPARγ Modulation (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Arifi S, Marschner JA, Pollinger J, Isigkeit L, Heitel P, Kaiser A, Obeser L, Höfner G, Proschak E, Knapp S, Chaikuad A, Heering J, Merk D.
Opublikowane w: J Am Chem Soc, 2023, ISSN 0002-7863
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/jacs.3c03417

Open resources for chemical probes and their implications for future drug discovery (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Balıkçı E., Marques A-SMC., Hansen JS., Huber KVM.
Opublikowane w: Expert Opinion on Drug Discovery, 2023, ISSN 1746-0441
Wydawca: Informa Healthcare
DOI: 10.1080/17460441.2023.2199979

GLP-1R signaling neighborhoods associate with the susceptibility to adverse drug reactions of incretin mimetics.  (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Shane C. Wright, Aikaterini Motso, Stefania Koutsilieri, Christian M. Beusch, Pierre Sabatier, Alessandro Berghella, Élodie Blondel-Tepaz, Kimberley Mangenot, Ioannis Pittarokoilis, Despoina-Christina Sismanoglou, Christian Le Gouill, Jesper V. Olsen, Roman A. Zubarev, Nevin A. Lambert, Alexander S. Hauser, Michel Bouvier & Volker M. Lauschke
Opublikowane w: Nat. Commun., 2023, ISSN 2041-1723
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41467-023-41893-4

Toward effective Atg8-based ATTECs: Approaches and perspectives (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Schwalm MP, Knapp S, Rogov VV.
Opublikowane w: J Cell Biochem, 2023, ISSN 0730-2312
Wydawca: John Wiley & Sons Inc.
DOI: 10.1002/jcb.30380

The Transcriptional Repressor Orphan Nuclear Receptor TLX Is Responsive to Caffeine and Istradefylline (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Giuseppe Faudone, Whitney Kilu, Xiaomin Ni, Apirat Chaikuad, Sridhar Sreeramulu, Pascal Heitel, Harald Schwalbe, Stefan Knapp, Manfred Schubert-Zsilavecz, Jan Heering, Daniel Merk
Opublikowane w: ACS Pharmacology & Translational Science, 2025, ISSN 2575-9108
Wydawca: ACS
DOI: 10.26434/chemrxiv.14558121.v1

Colorectal cancer organoid-stroma biobank allows subtype-specific assessment of individualized therapy responses. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Farin HF, Mosa MH, Ndreshkjana B, Grebbin BM, Ritter B, Menche C, Kennel KB, Ziegler PK, Szabo L, Bollrath J, Rieder D, Michels BE, Kress A, Bozlar M, Darvishi T, Stier S, Kur IM, Bankov K, Kesselring R, Fichtner-Feigl S, Brune B, Goetze TO, Al-Batran SE, Brandts CH, Bechstein WO, Wild PJ, Weigert A, Muller S, Knapp S, Trajanoski Z, Greten FR.
Opublikowane w: Cancer Discov, 2023, ISSN 2159-8274
Wydawca: American Association for Cancer Research Inc.
DOI: 10.1158/2159-8290.cd-23-0050

Automated Determination of Nuclear Magnetic Resonance Chemical Shift Perturbations in Ligand Screening Experiments: The PICASSO Web Server (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Laveglia, V., Giachetti, A., Cerofolini, L., Haubrich, K., Fragai, M., Ciulli, A., Rosato, A.
Opublikowane w: Journal of Chemical Information and Modeling, 2021, ISSN 1549-9596
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jcim.1c00871

Discovery of Conformationally Constrained ALK2 Inhibitors (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Héctor González-Álvarez; Deeba Ensan; Tao Xin; Jong Fu Wong; Carlos A. Zepeda-Velázquez; Julien Cros; Melissa N. Sweeney; Laurent Hoffer; Taira Kiyota; Brian J. Wilson; Ahmed Aman; Owen Roberts; Methvin B. Isaac; Alex N. Bullock; David Smil; Rima Al-awar
Opublikowane w: Crossref, Numer 45, 2024, ISSN 0002-7863
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c02308

Image-Based Annotation of Chemogenomic Libraries for Phenotypic Screening (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Tjaden A, Chaikuad A, Kowarz E, Marschalek R, Knapp S, Schröder M, Müller S.
Opublikowane w: Molecules, 2022, ISSN 1420-3049
Wydawca: Multidisciplinary Digital Publishing Institute (MDPI)
DOI: 10.3390/molecules27041439

Organocatalytic Switches of DNA Glycosylase OGG1 Catalyze a Highly Efficient AP‐Lyase Function (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Mario Kehler, Kaixin Zhou, Aurino M. Kemas, Alicia del Prado, Emma Scaletti Hutchinson, Elinor Hesslefors Nairn, Marek Varga, Yvonne Plattner, Yi Zhong, Oryn Purewal‐Sidhu, James Haslam, Elisée Wiita, Heather Gildie, Karolina Singerova, Zuzanna Szaruga, Ingrid Almlöf, Femke M. Hormann, Kang‐Cheng Liu, Olov Wallner, Florian Ortis, Evert J. Homan, Opher Gileadi, Sean G. Rudd, Pål Stenmark, Mi
Opublikowane w: Chemistry – A European Journal, Numer 31, 2025, ISSN 0947-6539
Wydawca: John Wiley & Sons Ltd.
DOI: 10.1002/chem.202500382

Subpocket Similarity-Based Hit Identification for Challenging Targets: Application to the WDR Domain of LRRK2 (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Merveille Eguida, Guillaume Bret, François Sindt, Fengling Li, Irene Chau, Suzanne Ackloo, Cheryl Arrowsmith, Albina Bolotokova, Pegah Ghiabi, Elisa Gibson, Levon Halabelian, Scott Houliston, Rachel J. Harding, Ashley Hutchinson, Peter Loppnau, Sumera Perveen, Almagul Seitova, Hong Zeng, Matthieu Schapira, Didier Rognan
Opublikowane w: Journal of Chemical Information and Modeling, Numer 64, 2024, Strona(/y) 5344-5355, ISSN 1549-9596
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jcim.4c00601

Advancing drug discovery through assay development: a survey of tool compounds within the human solute carrier superfamily (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Daniela Digles, Alvaro Ingles-Prieto, Vojtech Dvorak, Tamara A. M. Mocking, Ulrich Goldmann, Andrea Garofoli, Evert J. Homan, Alberto Di Silvio, Lucia Azzollini, Francesca Sassone, Mario Fogazza, Felix Bärenz, Antje Pommereau, Yasmin Zuschlag, Jasper F. Ooms, Jeppe Tranberg-Jensen, Jesper S. Hansen, Josefina Stanka, Hubert J. Sijben, Helena Batoulis, Eckhard Bender, Riccardo Martini, Adriaan P. I
Opublikowane w: Frontiers in Pharmacology, Numer 15, 2024, ISSN 1663-9812
Wydawca: Frontiers Media S.A.
DOI: 10.3389/fphar.2024.1401599

The identification of high-performing antibodies for Vacuolar protein sorting-associated protein 35 (hVPS35) for use in Western Blot, immunoprecipitation and immunofluorescence (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Riham Ayoubi, Maryam Fotouhi, Kathleen Southern, Peter S. McPherson, Carl Laflamme, null null, null null
Opublikowane w: F1000Research, Numer 12, 2023, Strona(/y) 452, ISSN 2046-1402
Wydawca: F1000 Research Ltd.
DOI: 10.12688/f1000research.133696.1

Recruitment of FBXO22 for targeted degradation of NSD2 (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: David Y. Nie, John R. Tabor, Jianping Li, Maria Kutera, Jonathan St-Germain, Ronan P. Hanley, Esther Wolf, Ethan Paulakonis, Tristan M. G. Kenney, Shili Duan, Suman Shrestha, Dominic D. G. Owens, Matthew E. R. Maitland, Ailing Pon, Magdalena Szewczyk, Anthony Joseph Lamberto, Michael Menes, Fengling Li, Linda Z. Penn, Dalia Barsyte-Lovejoy, Nicholas G. Brown, Anthony M. Barsotti, Andrew W. Stamfor
Opublikowane w: Nature Chemical Biology, Numer 20, 2024, Strona(/y) 1597-1607, ISSN 1552-4450
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41589-024-01660-y

Deep Annotation of Donated Chemical Probes (DCP) in Organotypic Human Liver Cultures and Patient-Derived Organoids from Tumor and Normal Colorectum (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Claudia Tredup*, Benardina Ndreshkjana, Natalie S. Schneider, Amelie Tjaden, Aurino M. Kemas, Sonia Youhanna, Volker M. Lauschke, Benedict-Tilman Berger, Andreas Krämer, Lena M. Berger, Sandra Röhm, Stefan Knapp, Henner F. Farin, and Susanne Müller*
Opublikowane w: ACS Chem Biol, 2023, ISSN 1554-8929
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acschembio.2c00877

Poly ADP-ribose signaling is dysregulated in Huntington disease (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Tamara Maiuri, Carlos Barba Bazan, Rachel J. Harding, Nola Begeja, Tae-In Kam, Lauren M. Byrne, Filipe B. Rodrigues, Monica M. Warner, Kaitlyn Neuman, Muqtasid Mansoor, Mohsen Badiee, Morgan Dasovich, Keona Wang, Leslie M. Thompson, Anthony K. L. Leung, Sara N. Andres, Edward J. Wild, Ted M. Dawson, Valina L. Dawson, Cheryl H. Arrowsmith, Ray Truant
Opublikowane w: Proceedings of the National Academy of Sciences, Numer 121, 2024, ISSN 0027-8424
Wydawca: National Academy of Sciences
DOI: 10.1073/pnas.2318098121

Discovery of a 53BP1 Small Molecule Antagonist Using a Focused DNA-Encoded Library Screen (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Devan J. Shell, Caroline A. Foley, Qinhong Wang, Chelsea M. Smith, Shiva K. R. Guduru, Hong Zeng, Aiping Dong, Jacqueline L. Norris-Drouin, Matthew Axtman, P. Brian Hardy, Gaorav Gupta, Levon Halabelian, Stephen V. Frye, Lindsey I. James, Kenneth H. Pearce
Opublikowane w: Journal of Medicinal Chemistry, Numer 66, 2023, Strona(/y) 14133-14149, ISSN 0022-2623
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c01192

LRRK2 dynamics analysis identifies allosteric control of the crosstalk between its catalytic domains (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: 9. Weng JH, Aoto PC, Lorenz R, Wu J, Schmidt SH, Manschwetus JT, Kaila-Sharma P, Silletti S, Mathea S, Chatterjee D, Knapp S, Herberg FW, Taylor SS.
Opublikowane w: PLoS Biol, 2022, ISSN 1544-9173
Wydawca: Public Library of Science
DOI: 10.1371/journal.pbio.3001427

Design of a Cereblon construct for crystallographic and biophysical studies of protein degraders (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Alena Kroupova, Valentina A. Spiteri, Zoe J. Rutter, Hirotake Furihata, Darren Darren, Sarath Ramachandran, Sohini Chakraborti, Kevin Haubrich, Julie Pethe, Denzel Gonzales, Andre J. Wijaya, Maria Rodriguez-Rios, Manon Sturbaut, Dylan M. Lynch, William Farnaby, Mark A. Nakasone, David Zollman, Alessio Ciulli
Opublikowane w: Nature Communications, Numer 15, 2024, ISSN 2041-1723
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41467-024-52871-9

A covalent chemical probe for Chikungunya nsP2 cysteine protease with antialphaviral activity and proteome-wide selectivity (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Anirban Ghoshal, Edwin G. Tse, Mohammad Anwar Hossain, Kesatebrhan Haile Asressu, Eric M. Merten, John D. Sears, Stefanie Howell, Sumera Perveen, Jane Burdick, Noah L. Morales, Sabian A. Martinez, Isabella Law, Bennett J. Davenport, Thomas E. Morrison, Zachary J. Streblow, Daniel N. Streblow, Angie L. Mordant, Thomas S. Webb, Aurora Cabrera, Laura E. Herring, Cheryl H. Arrowsmith, Kenneth H. Pearc
Opublikowane w: Scientific Reports, Numer 15, 2025, ISSN 2045-2322
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41598-025-91673-x

Bioengineered Pancreas–Liver Crosstalk in a Microfluidic Coculture Chip Identifies Human Metabolic Response Signatures in Prediabetic Hyperglycemia (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Zandi Shafagh, R., Youhanna, S., Keulen, J., Shen, J.X., Taebnia, N., Preiss, L.C., Klein, K., Büttner, F., Bergqvist, M., van der Wijngaart, W., Lauschke, V.M
Opublikowane w: Advanced Science, 2022, ISSN 2198-3844
Wydawca: Wiley-VCH
DOI: 10.1002/advs.202203368

The Small-Molecule Inhibitor MRIA9 Reveals Novel Insights into the Cell Cycle Roles of SIK2 in Ovarian Cancer Cells (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Monika Raab, Marcel Rak, Roberta Tesch, Khayal Gasimli, Sven Becker, Stefan Knapp, Klaus Strebhardt, Mourad Sanhaji
Opublikowane w: Cancers, Numer 13/15, 2021, Strona(/y) 3658, ISSN 2072-6694
Wydawca: Multidisciplinary Digital Publishing Institute (MDPI)
DOI: 10.3390/cancers13153658

Discovery of a Potent, Selective, and Cell-Active SPIN1 Inhibitor (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Yan Xiong, Holger Greschik, Catrine Johansson, Ludwig Seifert, Vicki Gamble, Kwang-su Park, Vincent Fagan, Fengling Li, Irene Chau, Masoud Vedadi, Cheryl H. Arrowsmith, Paul Brennan, Oleg Fedorov, Manfred Jung, Gillian Farnie, Jing Liu, Udo Oppermann, Roland Schüle, Jian Jin
Opublikowane w: Journal of Medicinal Chemistry, Numer 67, 2024, Strona(/y) 5837-5853, ISSN 0022-2623
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.4c00121

Chemical coverage of human biological pathways (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Haejin Angela Kwak, Lihua Liu, Claudia Tredup, Sandra Röhm, Panagiotis Prinos, Jark Böttcher, Matthieu Schapira
Opublikowane w: Drug Discovery Today, Numer 29, 2024, Strona(/y) 104144, ISSN 1359-6446
Wydawca: Elsevier BV
DOI: 10.1016/j.drudis.2024.104144

Nudix hydrolase 18 catalyzes the hydrolysis of active triphosphate metabolites of the antivirals remdesivir, ribavirin, and molnupiravir (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Ann-Sofie Jemth1, Emma Rose Scaletti, Evert Homan, Pål Stenmark, Thomas Helleday, and Maurice Michel
Opublikowane w: JBC, 2022, ISSN 0021-9258
Wydawca: American Society for Biochemistry and Molecular Biology Inc.
DOI: 10.1016/j.jbc.2022.102169

PRMT7 ablation stimulates anti-tumor immunity and sensitizes melanoma to immune checkpoint blockade. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Srour N, Villarreal OD, Hardikar S, Yu Z, Preston S, Miller WH, Szewczyk MM, Barsyte-Lovejoy D, Xu H, Chen T, Del Rincón SV, Richard S
Opublikowane w: Cell Rep, 2022, ISSN 2211-1247
Wydawca: Cell Press
DOI: 10.1016/j.celrep.2022.110582

The ChEMBL Database in 2023: a drug discovery platform spanning multiple bioactivity data types and time periods (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Barbara Zdrazil; Eloy Felix; Fiona Hunter; Emma J Manners; James Blackshaw; Sybilla Corbett; Marleen de Veij; Harris Ioannidis; David Mendez Lopez; Juan F Mosquera; Maria Paula Magarinos; Nicolas Bosc; Ricardo Arcila; Tevfik Kizilören; Anna Gaulton; A Patrícia Bento; Melissa F Adasme; Peter Monecke; Gregory A Landrum; Andrew R Leach
Opublikowane w: Nucleic Acids Research, 52 (D1), Numer 36, 2023, ISSN 0305-1048
Wydawca: Oxford University Press
DOI: 10.1093/nar/gkad1004

Phosphorylation-linked complex profiling identifies assemblies required for Hippo signal integration (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Federico Uliana, Rodolfo Ciuffa, Ranjan Mishra, Andrea Fossati, Fabian Frommelt, Sabrina Keller, Martin Mehnert, Eivind Salmorin Birkeland, Frank van Drogen, Nevena Srejic, Matthias Peter, Nicolas Tapon, Ruedi Aebersold, Matthias Gstaiger
Opublikowane w: Molecular Systems Biology, Numer EMBO press, 2023, ISSN 1744-4292
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.15252/msb.202211024

Discovery of a Novel Class of Covalent Dual Inhibitors Targeting the Protein Kinases BMX and BTK (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Michael Forster, Xiaojun Julia Liang, Martin Schröder, Stefan Gerstenecker, Apirat Chaikuad, Stefan Knapp, Stefan Laufer, Matthias Gehringer
Opublikowane w: International Journal of Molecular Sciences, Numer 21/23, 2020, Strona(/y) 9269, ISSN 1422-0067
Wydawca: Multidisciplinary Digital Publishing Institute (MDPI)
DOI: 10.3390/ijms21239269

A patent review of von Hippel-Lindau (VHL)-recruiting chemical matter: E3 ligase ligands for PROTACs and targeted protein degradation (2019–present) (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Aina Urbina, Alex J. Hallatt, Jack Robertson, Alessio Ciulli
Opublikowane w: Expert Opinion on Therapeutic Patents, Numer 35, 2025, Strona(/y) 197-238, ISSN 1354-3776
Wydawca: Ashley Publications Ltd.
DOI: 10.1080/13543776.2024.2446232

Two FAM134B isoforms differentially regulate ER dynamics during myogenesis (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Viviana Buonomo, Kateryna Lohachova, Alessio Reggio, Sara Cano-Franco, Michele Cillo, Lucia Santorelli, Rossella Venditti, Elena Polishchuk, Ivana Peluso, Lorene Brunello, Carmine Cirillo, Sara Petrosino, Malan Silva, Rossella De Cegli, Sabrina Di Bartolomeo, Cesare Gargioli, Paolo Swuec, Mirko Cortese, Alexandra Stolz, Ramachandra M Bhaskara, Paolo Grumati
Opublikowane w: The EMBO Journal, Numer 44, 2025, Strona(/y) 1039-1073, ISSN 1460-2075
Wydawca: Springer Science and Business Media LLC
DOI: 10.1038/s44318-024-00356-2

Toward target 2035: EUbOPEN - a public–private partnership to enable &amp; unlock biology in the open (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Claudia Tredup, Suzanne Ackloo, Hartmut Beck, Peter J. Brown, Alex N. Bullock, Alessio Ciulli, Ivan Dikic, Kristina Edfeldt, Aled M. Edwards, Jonathan M. Elkins, Henner F. Farin, Edward A. Fon, Matthias Gstaiger, Judith Günther, Anna-Lena Gustavsson, Sandra Häberle, Laura Isigkeit, Kilian V. M. Huber, Andras Kotschy, Oliver Krämer, Andrew R. Leach, Brian D. Marsden, Hisanori Matsui, Daniel Merk
Opublikowane w: RSC Medicinal Chemistry, Numer 16, 2025, Strona(/y) 457-464, ISSN 2632-8682
Wydawca: Royal Society of Chemistry (RSC)
DOI: 10.1039/d4md00735b

Non-alcoholic fatty liver disease - opportunities for personalized treatment and drug development (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Kemas, A.M., Youhanna, S. Lauschke, V.M.
Opublikowane w: Expert Review of Precision Medicine and Drug Development, 2022, ISSN 2380-8993
Wydawca: Taylor & Francis
DOI: 10.1080/23808993.2022.2053285

Kinetic characterization of human mRNA guanine-N7 methyltransferase (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Sumera Perveen, Aliakbar Khalili Yazdi, Taraneh Hajian, Fengling Li, and Masoud Vedadi
Opublikowane w: Sci Rep, 2024, ISSN 2045-2322
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41598-024-55184-5

Reprogramming Transcription Factors Oct4 and Sox2 Induce a BRD-Dependent Immunosuppressive Transcriptome in GBM-Propagating Cells. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Ma T, Hu C, Lal B, Zhou W, Ma Y, Ying M, Prinos P, Quiñones-Hinojosa A, Lim M, Laterra J, Li Y
Opublikowane w: Cancer Res, 2021, ISSN 0008-5472
Wydawca: American Association for Cancer Research
DOI: 10.1158/0008-5472.can-20-2489

A Toolbox for the Generation of Chemical Probes for Baculovirus IAP Repeat Containing Proteins (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Schwalm MP, Berger LM, Meuter MN, Vasta JD, Corona CR, Röhm S, Berger BT, Farges F, Beinert SM, Preuss F, Morasch V, Rogov VV, Mathea S, Saxena K, Robers MB, Müller S, Knapp S.
Opublikowane w: Front Cell Dev Biol., 2022, ISSN 2296-634X
Wydawca: Frontiers Media
DOI: 10.3389/fcell.2022.886537

PSW-Designer: An Open-Source Computational Platform for the Design and Virtual Screening of Photopharmacological Ligands (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Simon I.A., Homan E.J., Wijtmans M., Sundström M., Leurs R., De Esch I.J.P., Zarzycka B.A.
Opublikowane w: Journal of Chemical Information and Modeling, 2023, ISSN 1549-9596
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jcim.3c01050

RAS and PP2A activities converge on epigenetic gene regulation. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Aakula A, Sharma M, Tabaro F, Nätkin R, Kamila J, Honkanen H, Schapira M, Arrowsmith C, Nykter M, Westermarck J
Opublikowane w: Life Sci Alliance, 2023, ISSN 2575-1077
Wydawca: Life Science Alliance LLC
DOI: 10.26508/lsa.202301928

Trends in kinase drug discovery: targets, indications and inhibitor design. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: 39. Attwood MM, Fabbro D, Sokolov AV, Knapp S, Schiöth HB
Opublikowane w: Nat Rev Drug Discov, 2021, ISSN 1474-1776
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.3390/ijms22147560

3D Adipose Tissue Culture Links the Organotypic Microenvironment to Improved Adipogenesis (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Joanne X. Shen, Morgane Couchet, Jérémy Dufau, Thais de Castro Barbosa, Maximilian H. Ulbrich, Martin Helmstädter, Aurino M. Kemas, Reza Zandi Shafagh, Marie‐Adeline Marques, Jacob B. Hansen, Niklas Mejhert, Dominique Langin, Mikael Rydén, Volker M. Lauschke
Opublikowane w: Advanced Science, 2021, Strona(/y) 2100106, ISSN 2198-3844
Wydawca: Advanced Science
DOI: 10.1002/advs.202100106

The Chemical Probes Portal: an expert review-based public resource to empower chemical probe assessment, selection and use (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Antolin AA, Sanfelice D, Crisp A, Villasclaras Fernandez E, Mica IL, Chen Y, Collins I, Edwards A, Müller S, Al-Lazikani B, Workman P.
Opublikowane w: Nucleic Acids Research, 2022, ISSN 0305-1048
Wydawca: Oxford University Press
DOI: 10.1093/nar/gkac909

PharmVar GeneFocus: CYP2B6 (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Zeruesenay Desta, Ahmed El‐Boraie, Li Gong, Andrew A Somogyi, Volker M. Lauschke, Collet Dandara, Kathrin Klein, Neil A. Miller, Teri E. Klein, Rachel F. Tyndale, Michelle Whirl‐Carrillo, Andrea Gaedigk
Opublikowane w: Clinical Pharmacology & Therapeutics, 2021, ISSN 0009-9236
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1002/cpt.2166

Discovery of XL01126: A Potent, Fast, Cooperative, Selective, Oral bioavailable and Blood Brain Barrier Penetrant PROTAC Degrader of Leucine Rich Repeat Kinase 2 (LRRK2) (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Xingui Liu; Alexia Kalogeropulou; Sofia Domingos; Nikolai Makukhin; Raja Nirujogi; Francois Singh; Natalia Shpiro; Anton Saalfrank; Esther Sammler; Ian Ganley; Rui Moreira; Dario Alessi; Alessio Ciulli
Opublikowane w: Crossref, Numer 4, 2022, ISSN 0002-7863
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.26434/chemrxiv-2022-4gzm0

3D microperfusion of mesoscale human microphysiological liver models improves functionality and recapitulates hepatic zonation (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Milan Finn Wesseler, Nayere Taebnia, Sean Harrison, Sonia Youhanna, Lena C Preiss, Aurino M Kemas, Akos Vegvari, Jaroslav Mokry, Gareth J Sullivan, Volker M Lauschke, Niels B Larsen
Opublikowane w: Acta Biomaterialia, 2023, ISSN 1742-7061
Wydawca: Elsevier BV
DOI: 10.1016/j.actbio.2023.09.022

Organotypic human ex vivo models for coronavirus disease 2019 research and drug development (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Sonia Youhanna, Shane C. Wright, Volker M. Lauschke
Opublikowane w: Current Opinion in Pharmacology, Numer 59, 2021, Strona(/y) 11-18, ISSN 1471-4892
Wydawca: Elsevier BV
DOI: 10.1016/j.coph.2021.04.006

Development of Peptide Displacement Assays to Screen for Antagonists of DDB1 Interactions (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Darren Yong, Shabbir Ahmad, Mark F. Mabanglo, Levon Halabelian, Matthieu Schapira, Suzanne Ackloo, Sumera Perveen, Pegah Ghiabi, Masoud Vedadi
Opublikowane w: Biochemistry, Numer 63, 2024, Strona(/y) 1297-1306, ISSN 0006-2960
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.biochem.4c00044

Dissecting the stability determinants of a challenging de novo protein fold using massively parallel design and experimentation. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Kim TE, Tsuboyama K, Houliston S, Martell CM, Phoumyvong CM, Lemak A, Haddox HK, Arrowsmith CH, Rocklin GJ
Opublikowane w: Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, ISSN 0027-8424
Wydawca: National Academy of Sciences
DOI: 10.1073/pnas.2122676119

Illumination of understudied ciliary kinases (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Raymond G Flax, Peter Rosston, Cecilia Rocha, Brian Anderson, Jacob L Capener, Thomas M Durcan, David H Drewry, Panagiotis Prinos and Alison D Axtman.
Opublikowane w: Frontiers in Molecular Biosciences, 2024, ISSN 2296-889X
Wydawca: Frontiers Media
DOI: 10.3389/fmolb.2024.1352781

Huntingtin is an RNA binding protein and participates in <i>NEAT1</i> -mediated paraspeckles (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Manisha Yadav, Rachel J. Harding, Tiantian Li, Xin Xu, Terence Gall-Duncan, Mahreen Khan, Costanza Ferrari Bardile, Glen L. Sequiera, Shili Duan, Renu Chandrasekaran, Anni Pan, Jiachuan Bu, Tomohiro Yamazaki, Tetsuro Hirose, Panagiotis Prinos, Lynette Tippett, Clinton Turner, Maurice A. Curtis, Richard L.M. Faull, Mahmoud A. Pouladi, Christopher E. Pearson, Housheng Hansen He, Cheryl H. Arrowsmith
Opublikowane w: Science Advances, Numer 10, 2024, ISSN 2375-2548
Wydawca: American Association for the Advancement of Science (AAAS)
DOI: 10.1126/sciadv.ado5264

Structural basis of TMPRSS11D specificity and autocleavage activation (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Bryan J. Fraser, Ryan P. Wilson, Sára Ferková, Olzhas Ilyassov, Jackie Lac, Aiping Dong, Yen-Yen Li, Alma Seitova, Yanjun Li, Zahra Hejazi, Tristan M. G. Kenney, Linda Z. Penn, Aled Edwards, Richard Leduc, Pierre-Luc Boudreault, Gregg B. Morin, François Bénard, Cheryl H. Arrowsmith
Opublikowane w: Nature Communications, Numer 16, 2025, ISSN 2041-1723
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41467-025-59677-3

Antecedent chromatin organization determines cGAS recruitment to ruptured micronuclei. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: MacDonald KM, Nicholson-Puthenveedu S, Tageldein MM, Khasnis S, Arrowsmith CH, Harding SM
Opublikowane w: Nat Commun, 2023, ISSN 2041-1723
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41467-023-36195-8

Design, Synthesis, and Evaluation of WD-Repeat-Containing Protein 5 (WDR5) Degraders (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Anja Dölle, Bikash Adhikari, Andreas Krämer, Janik Weckesser, Nicola Berner, Lena-Marie Berger, Mathias Diebold, Magdalena M. Szewczyk, Dalia Barsyte-Lovejoy, Cheryl H. Arrowsmith, Jakob Gebel, Frank Löhr, Volker Dötsch, Martin Eilers, Stephanie Heinzlmeir, Bernhard Kuster, Christoph Sotriffer, Elmar Wolf, Stefan Knapp
Opublikowane w: Journal of Medicinal Chemistry, 2021, ISSN 0022-2623
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.1c00146

The genetic landscape of major drug metabolizing cytochrome P450 genes—an updated analysis of population-scale sequencing data (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Zhou, Y., Lauschke, V.M.
Opublikowane w: The Pharmacogenomics Journal, 2022, ISSN 1470-269X
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41397-022-00288-2

Practice guidance documents for the diagnosis and management of non-alcoholic fatty liver disease—recent updates and open questions (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Volker M. Lauschke
Opublikowane w: Hepatobiliary Surg Nutr, 2023, ISSN 2304-3881
Wydawca: AME Publishing Company
DOI: 10.21037/hbsn-23-376

3D human liver spheroids for translational pharmacology and toxicology (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Magnus Ingelman‐Sundberg, Volker M. Lauschke
Opublikowane w: Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology, 2021, ISSN 1742-7835
Wydawca: Nordic Pharmacological Society
DOI: 10.1111/bcpt.13587

Trivalent PROTACs enhance protein degradation via combined avidity and cooperativity (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Imaide, S., Riching, K.M., Makukhin, N., Vetma, V., Whitworth, C., Hughes, S.J., Trainor, N., Mahan, S.D., Murphy, N., Cowan, A.D., Chan, K.-H., Craigon, C., Testa, A., Maniaci, C., Urh, M., Daniels, D.L.; Ciulli, A.
Opublikowane w: Nature Chemical Biology, 2021, ISSN 1552-4450
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41589-021-00878-4

Population pharmacogenomics: an update on ethnogeographic differences and opportunities for precision public health (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Zhou, Y. & Lauschke, V. M.
Opublikowane w: Human Genetics, 2021, ISSN 0340-6717
Wydawca: Springer Verlag
DOI: 10.1007/s00439-021-02385-x

Aurora Kinase A Is Involved in Controlling the Localization of Aquaporin-2 in Renal Principal Cells (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Baltzer S, Bulatov T, Schmied C, Krämer A, Berger BT, Oder A, Walker-Gray R, Kuschke C, Zühlke K, Eichhorst J, Lehmann M, Knapp S, Weston J, von Kries JP, Süssmuth RD, Klussmann E.
Opublikowane w: Int J Mol Sci, 2022, ISSN 1422-0067
Wydawca: Multidisciplinary Digital Publishing Institute (MDPI)
DOI: 10.3390/ijms23020763

Critical assessment of LC3/GABARAP ligands used for degrader development and ligandability of LC3/GABARAP binding pockets (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Martin P. Schwalm, Johannes Dopfer, Adarsh Kumar, Francesco A. Greco, Nicolas Bauer, Frank Löhr, Jan Heering, Sara Cano-Franco, Severin Lechner, Thomas Hanke, Ivana Jaser, Viktoria Morasch, Christopher Lenz, Daren Fearon, Peter G. Marples, Charles W. E. Tomlinson, Lorene Brunello, Krishna Saxena, Nathan B. P. Adams, Frank von Delft, Susanne Müller, Alexandra Stolz, Ewgenij Proschak, Bernhard Kus
Opublikowane w: Nature Communications, Numer 15, 2024, ISSN 2041-1723
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41467-024-54409-5

A consensus platform for antibody characterization (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Riham Ayoubi, Joel Ryan, Sara Gonzalez Bolivar, Charles Alende, Vera Ruiz Moleon, Maryam Fotouhi, Mona Alqazzaz, Kathleen Southern, Walaa Alshafie, Matt R. Baker, Alexander R. Ball, Danielle Callahan, Jeffery A. Cooper, Katherine Crosby, Kevin J. Harvey, Douglas W. Houston, Ravindran Kumaran, Meghan Rego, Christine Schofield, Hai Wu, Michael S. Biddle, Claire M. Brown, Richard A. Kahn, Anita Bandr
Opublikowane w: Nature Protocols, Numer 20, 2025, Strona(/y) 1509-1545, ISSN 1754-2189
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41596-024-01095-8

Development of Inhibitors, Probes, and PROTAC Provides a Complete Toolbox to Study PARK7 in the Living Cell (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Yuqing Jia, Merve Oyken, Robbert Q. Kim, Rayman T.N. Tjokrodirijo, Arnoud H. de Ru, Antonius P. A. Janssen, Stephan M. Hacker, Peter A. van Veelen, Paul P. Geurink, Aysegul Sapmaz
Opublikowane w: Journal of Medicinal Chemistry, Numer 67, 2024, Strona(/y) 7935-7953, ISSN 0022-2623
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c02410

Nucelotide Binding, Evolutionary Insights and Interaction Partners of the Pseudokinase Unc-51-like Kinase 4 (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Preuss, F.; Knapp,S.; Chatterjee,D.; Mathea,S.; Shrestha,S.; St-Germain,J.; Saha, S.; Kannan, N.; Raught,B.; Rottapel, R.
Opublikowane w: Structure, 2020, ISSN 0969-2126
Wydawca: Cell Press
DOI: 10.1016/j.str.2020.07.016

ALK2 Receptor Kinase Association with FKBP12.6 Is Structurally Conserved with the ALK2-FKBP12 Complex (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Eleanor Williams, Elise Riesebos, Georgina Kerr, Alex N. Bullock
Opublikowane w: Biomedicines, Numer 9/2, 2021, Strona(/y) 129, ISSN 2227-9059
Wydawca: MDPI
DOI: 10.3390/biomedicines9020129

Calcium measurements in enzymatically dissociated or mechanically microdissected mouse primary skeletal muscle fibers (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Youhanna S, Bruton J, Jardemark K, Westerblad H, Lauschke VM
Opublikowane w: STAR protocols, 2023, ISSN 2666-1667
Wydawca: Cell Press
DOI: 10.1016/j.xpro.2023.102260

Targeting TRIM Proteins: A Quest towards Drugging an Emerging Protein Class (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Francesca D'Amico, Rishov Mukhopadhyay, Huib Ovaa, Monique P. C. Mulder
Opublikowane w: ChemBioChem, 2021, ISSN 1439-4227
Wydawca: John Wiley & Sons Ltd.
DOI: 10.1002/cbic.202000787

Phosphorylation of the DNA repair scaffold SLX4drives folding of the SAP domain and activation of theMUS81-EME1 endonucleas (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Payliss BJ, Tse YWE, Reichheld SE, Lemak A, Yun HY, Houliston S, Patel A, Arrowsmith CH, Sharpe S, Wyatt HDM
Opublikowane w: Cell Reports, 2022, ISSN 2211-1247
Wydawca: Cell Press
DOI: 10.1016/j.celrep.2022.111537

Autoinhibition of ubiquitin-specific protease 8: Insights into domain interactions and mechanisms of regulation (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Cody Caba, Megan Black, Yujue Liu, Ashley A. DaDalt, Josh Mallare, Lixin Fan, Rachel J. Harding, Yun-Xing Wang, Panayiotis O. Vacratsis, Rui Huang, Zhihao Zhuang, Yufeng Tong
Opublikowane w: Journal of Biological Chemistry, Numer 300, 2025, Strona(/y) 107727, ISSN 0021-9258
Wydawca: American Society for Biochemistry and Molecular Biology Inc.
DOI: 10.1016/j.jbc.2024.107727

The use of a multi-metric readout screen to identify EHMT2/G9a-inhibition as a modulator of cancer-associated fibroblast activation state (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Nila C. Wu, Rene Quevedo, Michelle Nurse, Kebria Hezaveh, Haijiao Liu, Fumao Sun, Julien Muffat, Yu Sun, Craig A. Simmons, Tracy L. McGaha, Panagiotis Prinos, Cheryl H. Arrowsmith, Laurie Ailles, Elisa D'Arcangelo, Alison P. McGuigan
Opublikowane w: Biomaterials, Numer 314, 2024, Strona(/y) 122879, ISSN 0142-9612
Wydawca: Pergamon Press Ltd.
DOI: 10.1016/j.biomaterials.2024.122879

JAK inhibition reduces SARS-CoV-2 liver infectivity and modulates inflammatory responses to reduce morbidity and mortality (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Justin Stebbing, Ginés Sánchez Nievas, Marco Falcone, Sonia Youhanna, Peter Richardson, Silvia Ottaviani, Joanne X. Shen, Christian Sommerauer, Giusy Tiseo, Lorenzo Ghiadoni, Agostino Virdis, Fabio Monzani, Luis Romero Rizos, Francesco Forfori, Almudena Avendaño Céspedes, Salvatore De Marco, Laura Carrozzi, Fabio Lena, Pedro Manuel Sánchez-Jurado, Leonardo Gianluca Lacerenza, Nencioni Cesira,
Opublikowane w: Science Advances, Numer 7/1, 2021, Strona(/y) eabe4724, ISSN 2375-2548
Wydawca: Science
DOI: 10.1126/sciadv.abe4724

CACHE (Critical Assessment of Computational Hit-finding Experiments): A public–private partnership benchmarking initiative to enable the development of computational methods for hit-finding (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Ackloo S, Al-awar R, Amaro RE, Arrowsmith CH, Azevedo H, Batey RA, et al.
Opublikowane w: Nat Rev Chem, 2022, ISSN 1755-4330
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41570-022-00363-z

Interplay between β-propeller subunits WDR26 and muskelin regulates the CTLH E3 ligase supramolecular complex (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Matthew E. R. Maitland, Gabriel Onea, Dominic D. G. Owens, Brianna C. Gonga-Cavé, Xu Wang, Cheryl H. Arrowsmith, Dalia Barsyte-Lovejoy, Gilles A. Lajoie, Caroline Schild-Poulter
Opublikowane w: Communications Biology, Numer 7, 2024, Strona(/y) Communications Biology, ISSN 2399-3642
Wydawca: Springer Science and Business Media LLC
DOI: 10.1038/s42003-024-07371-3

Leveraging Dual-Ligase Recruitment to Enhance Protein Degradation via a Heterotrivalent Proteolysis Targeting Chimera (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Adam G. Bond, Miquel Muñoz i Ordoño, Celia M. Bisbach, Conner Craigon, Nikolai Makukhin, Elizabeth A. Caine, Manjula Nagala, Marjeta Urh, Georg E. Winter, Kristin M. Riching, Alessio Ciulli
Opublikowane w: Journal of the American Chemical Society, Numer 146, 2024, Strona(/y) 33675-33711, ISSN 0002-7863
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/jacs.4c11556

Crimean-Congo haemorrhagic fever virus uses LDLR to bind and enter host cells. (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Monteil VM, Wright SC, Dyczynski M, Kellner MJ, Appelberg S, Platzer SW, Ibrahim A, Kwon H, Pittarokoilis I, Mirandola M, Michlits G, Devignot S, Elder E, Abdurahman S, Bereczky S, Bagci B, Youhanna S, Aastrup T, Lauschke VM, Salata C, Elaldi N, Weber F, Monserrat N, Hawman DW, Feldmann H, Horn M, Penninger JM, Mirazimi A.
Opublikowane w: Nat Microbiol., 2024, ISSN 2058-5276
Wydawca: Nature
DOI: 10.1038/s41564-024-01672-3

Structural basis of the TAM domain of BAZ2A in binding toDNA or RNA independent of methylation status (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Chen S, Zhou M, Dong A, Loppnau P, Wang M, Min J, Liu K
Opublikowane w: J Biol Chem, 2021, ISSN 0021-9258
Wydawca: American Society for Biochemistry and Molecular Biology Inc.
DOI: 10.1016/j.jbc.2021.101351

PRMT1 inhibition perturbs RNA metabolism and induces DNA damage in clear cell renal cell carcinoma (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Joseph Walton, Angel S. N. Ng, Karen Arevalo, Anthony Apostoli, Jalna Meens, Christina Karamboulas, Jonathan St-Germain, Panagiotis Prinos, Julia Dmytryshyn, Eric Chen, Cheryl H. Arrowsmith, Brian Raught, Laurie Ailles
Opublikowane w: Nature Communications, Numer 15, 2024, ISSN 2041-1723
Wydawca: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41467-024-52507-y

Cellular Validation of a Chemically Improved Inhibitor Identifies Monoubiquitination on OTUB2 (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Jin Gan, Jelle de Vries, Jimmy J. L. L. Akkermans, Yassene Mohammed, Rayman T. N. Tjokrodirijo, Arnoud H. de Ru, Robbert Q. Kim, David A. Vargas, Vito Pol, Rudi Fasan, Peter A. van Veelen, Jacques Neefjes, Hans van Dam, Huib Ovaa, Aysegul Sapmaz,* and Paul P. Geurink*
Opublikowane w: ACS Chem. Biol., 2023, ISSN 0002-7863
Wydawca: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acschembio.3c00227

JAK Inhibitors — More Than Just Glucocorticoids (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Justin Stebbing, Volker M. Lauschke
Opublikowane w: New England Journal of Medicine, Numer 385/5, 2021, Strona(/y) 463-465, ISSN 0028-4793
Wydawca: Massachusetts Medical Society
DOI: 10.1056/nejme2108667

DNA double-strand break-derived RNA drives TIRR/53BP1 complex dissociation (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Ketley RF., Battistini F., Alagia A., Mondielli C., Iehl F., Balikçi E., Huber KVM., Orozco M., Gullerova M.
Opublikowane w: Cell Reports, 2022, ISSN 2211-1247
Wydawca: Cell Press
DOI: 10.1016/j.celrep.2022.111526

Development of potent dual BET/HDAC inhibitors<i>via</i>pharmacophore merging and structure-guided optimization (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Nicolas Bauer; Dimitrios-Ilias Balourdas; Joel R. Schneider; Xin Zhang; Lena M. Berger; Benedict-Tilman Berger; Nick A. Klopp; Jens T. Siveke; Stefan Knapp; Andreas C. Joerger
Opublikowane w: Crossref, Numer 5, 2023, ISSN 2692-8205
Wydawca: Cold Spring Harbor Laboratory
DOI: 10.1101/2023.07.18.547334

Potent and Selective SETDB1 Covalent Negative Allosteric Modulator Reduces Methyltransferase Activity in Cells (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Mélanie Uguen, Devan J. Shell, Madhushika Silva, Yu Deng, Fengling Li, Magdalena M. Szewczyk, Ka Yang, Yani Zhao, Michael A. Stashko, Jacqueline L. Norris-Drouin, Jarod M. Waybright, Serap Beldar, Justin M. Rectenwald, Angie L. Mordant, Thomas S. Webb, Laura E. Herring, Cheryl H. Arrowsmith, Suzanne Ackloo, Steven P. Gygi, Robert K. McGinty, Dalia Barsyte-Lovejoy, Pengda Liu, Levon Halabelian, Li
Opublikowane w: Biorxiv, 2025, ISSN 2692-8205
Wydawca: Cold Spring Harbor Laboratory
DOI: 10.1101/2024.09.27.615363

Editorial: Beyond protein degradation and lysine modification: novel insights into non-canonical ubiquitination (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Aysegul Sapmaz, Jin Gan, Darragh P. O’Brien, Adán Pinto-Fernández
Opublikowane w: Frontiers in Molecular Biosciences, Numer 11, 2024, ISSN 2296-889X
Wydawca: Frontiers Media SA
DOI: 10.3389/fmolb.2024.1461356

Enantioselective Protein Affinity Selection Mass Spectrometry (E-ASMS) (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Xiaoyun Wang, Jianxian Sun, Shabbir Ahmad, Diwen Yang, Fengling Li, U Hang Chan, Hong Zeng, Conrad V. Simoben, Stuart R. Green, Madhushika Silva, Scott Houliston, Aiping Dong, Albina Bolotokova, Elisa Gibson, Maria Kutera, Pegah Ghiabi, Ivan Kondratov, Tetiana Matviyuk, Alexander Chuprina, Danai Mavridi, Christopher Lenz, Andreas C. Joerger, Benjamin D. Brown, Richard B. Heath, Wyatt W. Yue, Lucy
Opublikowane w: BioRXiv, 2025, ISSN 2692-8205
Wydawca: Cold Spring Harbor Laboratory
DOI: 10.1101/2025.01.17.633682

Systematic comparison of dCas9-based DNA methylation epimodifiers over time indicates efficient on-target and widespread off-target effects (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Majid Pahlevan Kakhki, Fatemeh Rangani, Ewoud Ewing, Chiara Starvaggi Cucuzza, Galina Zheleznyakova, Maria Kalomoiri, Tejaswi Venkata S. Badam, Ruxandra Covacu, Ioanna Andreou, Maria Needhamsen, Lara Kular, Maja Jagodic
Opublikowane w: Biorxiv, 2025, ISSN 2692-8205
Wydawca: Cold Spring Harbor Laboratory
DOI: 10.1101/2025.03.15.641804

High-throughput protein target mapping enables accelerated bioactivity discovery for ToxCast and PFAS compounds (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Diwen Yang, Xiaoyun Wang, Jiabao Liu, Yufeng Gong, Pranav Nair, Jianxian Sun, Xing Qian, Claire Cui, Hong Zeng, Aiping Dong, Rachel J. Harding, Nicola Burgess-Brown, Tyler S. Beyett, Datong Song, Henry Krause, Miriam L. Diamond, Derek L. Bolhuis, Nicholas G. Brown, Cheryl H. Arrowsmith, Aled M. Edwards, Levon Halabelian, Hui Peng
Opublikowane w: bioRxiv, 2025, ISSN 2692-8205
Wydawca: Cold Spring Harbor Laboratory
DOI: 10.1101/2025.03.20.644436

Discovery of a cell-active chikungunya virus nsP2 protease inhibitor using a covalent fragment-based screening approach (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Eric M. Merten, John D. Sears, Tina M. Leisner, Paul B. Hardy, Anirban Ghoshal, Mohammad Anwar Hossain, Kesatebrhan Haile Asressu, Peter J. Brown, Michael A. Stashko, Laura Herring, Angie L. Mordant, Thomas S. Webb, Christine A. Mills, Natalie K. Barker, Zachary J. Streblow, Sumera Perveen, Cheryl Arrowsmith, Jamie J. Arnold, Craig E Cameron, Daniel N. Streblow, Nathaniel J. Moorman, Mark Heise, T
Opublikowane w: Biorxiv, 2024, ISSN 2692-8205
Wydawca: Cold Spring Harbor Laboratory
DOI: 10.1101/2024.03.22.586341

Large-scale discovery, analysis, and design of protein energy landscapes (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Állan J. R. Ferrari, Sugyan M. Dixit, Jane Thibeault, Mario Garcia, Scott Houliston, Robert W. Ludwig, Pascal Notin, Claire M. Phoumyvong, Cydney M. Martell, Michelle D. Jung, Kotaro Tsuboyama, Lauren Carter, Cheryl H. Arrowsmith, Miklos Guttman, Gabriel J. Rocklin
Opublikowane w: bioRxiv, 2025, ISSN 2692-8205
Wydawca: Cold Spring Harbor Laboratory
DOI: 10.1101/2025.03.20.644235

k-Nearest Neighbour Adaptive Sampling (kNN-AS), a Simple Tool to Efficiently Explore Conformational Space (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Evianne Rovers, Anvith Thudi, Chris Maddison, Matthieu Schapira
Opublikowane w: bioRxiv, Numer bioRxiv, 2025, ISSN 2692-8205
Wydawca: Cold Spring Harbor Laboratory
DOI: 10.1101/2025.03.05.641673

Recruitment of FBXO22 for Targeted Degradation of NSD2 (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: avid Y. Nie, John R. Tabor, Jianping Li, Maria Kutera, Jonathan St-Germain, Ronan P. Hanley, Esther Wolf, Ethan Paulakonis, Tristan M.G. Kenney, Shili Duan, Suman Shrestha, Dominic D.G. Owens, Ailing Pon, Magdalena Szewczyk, Anthony Joseph Lamberto, Michael Menes, Fengling Li, Dalia Barsyte-Lovejoy, Nicholas G. Brown, Anthony M. Barsotti, Andrew W. Stamford, Jon L. Collins, Derek J. Wilson, Brian
Opublikowane w: Biorxiv, 2024, ISSN 2692-8205
Wydawca: Cold Spring Harbor Laboratory
DOI: 10.1101/2023.11.01.564830

A Covalent Chemical Probe for Chikungunya nsP2 Cysteine Protease with Antialphaviral Activity and Proteome-wide Selectivity (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Timothy Willson, Anirban Ghoshal, Edwin Tse, Mohammad Anwar Hossain, Kesatebrhan Haile Asressu, Eric Merten, John Sears, Stefanie Howell, Sumers Perveen, Jane Burdick, Noah Morales, Sabian Martinez, Isabella Law, Davenport Bennett, Thomas Morrison, Zachary Strebblow, Daniel Streblow, Angie Mordant, Thomas Webb, Aurora Cabrera, Laura Herring, Cheryl Arrowsmith, Kenneth Pearce, Nathaniel Moorman, Ma
Opublikowane w: Research Square, 2024, ISSN 2693-5015
Wydawca: Research Sqare
DOI: 10.21203/rs.3.rs-5363451/v1

Probing the mechanism of Cbl-b inhibition by a small molecule inhibitor (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Serah Kimani, Sumera Perveen, Magdalena Szewezyk, Hong Zeng, Aiping Dong, Fengling Li, Pegah Ghiabi, Yanjun Li, Irene Chau, Cheryl Arrowsmith, Dalia Barsyte-Lovejoy, Vijayaratnam Santhakumar*, Masoud Vedadi, Levon Halabelian*
Opublikowane w: Biorxiv, 2023, ISSN 2692-8205
Wydawca: Cold Spring Harbor Laboratory
DOI: 10.1101/2023.05.05.539612

Structure Activity of β-Amidomethyl Vinyl Sulfones as Covalent Inhibitors of<i>Chikungunya</i>nsP2 Cysteine Protease with Anti-alphavirus Activity (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Anirban Ghoshal, Kesatebrhan Haile Asressu, Mohammad Anwar Hossain, Peter J. Brown, Eric M. Merten, John D. Sears, Sumera Perveen, Kenneth H. Pearce, Konstantin I. Popov, Nathaniel J. Moorman, Mark T. Heise, Timothy M. Willson
Opublikowane w: Biorxiv, 2024, ISSN 2692-8205
Wydawca: Cold Spring Harbor Laboratory
DOI: 10.1101/2024.06.12.598722

Rewiring of catecholamine-induced calcium signalling is an early event in non-alcoholic fatty liver disease (odnośnik otworzy się w nowym oknie)

Autorzy: Shane C. Wright, Volker M. Lauschke
Opublikowane w: The Journal of Physiology, 2023
Wydawca: Wiley-Blackwell
DOI: 10.1113/jp284526

Wyszukiwanie danych OpenAIRE...

Podczas wyszukiwania danych OpenAIRE wystąpił błąd

Brak wyników

Moja broszura 0 0